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拉罗替尼(别名:Vitrakvi、larotrectinib、LOXO101、Laronib)是一种新型的靶向抗癌药物,它的适应症为成人和儿童的实体瘤,这些实体瘤表现出神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因的融合,且无可手术治疗选项或疾病已经复发或转移。拉罗替尼是一种选择性的NTRK抑制剂,能够有效阻断由NTRK基因融合引起的异常信号传导,从而抑制肿瘤生长。
拉罗替尼的药理学特点
拉罗替尼作为一种小分子抑制剂,其药理学特点在于其高度选择性地抑制NTRK1、NTRK2和NTRK3三种酪氨酸激酶的活性。这三种激酶在正常生理条件下参与神经发育和功能维持,但当NTRK基因发生融合时,会导致激酶持续激活,促进肿瘤细胞的生长和存活。
拉罗替尼的临床应用
拉罗替尼的临床应用基于其在多个实体瘤中显示出的抗肿瘤活性。在关键的临床试验中,拉罗替尼展现了对NTRK基因融合阳性肿瘤的显著疗效,包括软组织肉瘤、甲状腺癌、肺癌等多种类型的癌症。患者的反应通常在治疗开始的前几个月内就可以观察到。
拉罗替尼的剂量与给药
拉罗替尼的推荐剂量为每日100mg,口服两次。对于体表面积小于1平方米的儿童患者,推荐剂量为每日100mg/m²,口服两次。拉罗替尼可以与或不与食物一起服用。如果患者出现无法耐受的副作用,可能需要减少剂量或暂停治疗。
拉罗替尼的不良反应
拉罗替尼的常见不良反应包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头痛、体重增加、关节痛和肌肉痛。大多数不良反应为轻至中度,且可通过药物调整或对症治疗得到控制。严重不良反应较少见,但包括肝功能异常、心动过速和过敏反应。
拉罗替尼的药物相互作用
拉罗替尼主要通过肝脏的CYP3A4酶代谢,因此与CYP3A4抑制剂或诱导剂共用时,可能需要调整拉罗替尼的剂量。同时,拉罗替尼也可能影响其他通过CYP3A4代谢的药物的浓度。
拉罗替尼的价格信息
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结论
拉罗替尼作为一种创新的靶向治疗药物,为NTRK基因融合阳性的实体瘤患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和临床疗效使其成为癌症治疗领域的重要突破。然而,患者在使用前应充分了解药物信息,并在医生指导下进行治疗。
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