索托拉西布(别名:PHOSOTOR、LUMAKRAS、Sotorasib、AMG510)是一种靶向药物,主要用于治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由美国阿姆金公司(Amgen)开发的,目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。索托拉西布是第一个针对KRAS G12C突变的药物,也是第一个针对KRAS基因的药物。
KRAS是一种在人体细胞中广泛存在的蛋白质,它参与了许多重要的信号通路,调节细胞的生长、分化和死亡。当KRAS发生突变时,它会失去正常的调控功能,导致细胞过度增殖和转移,形成肿瘤。KRAS突变是一种常见的肿瘤驱动因素,约占NSCLC患者的13%。KRAS G12C是KRAS突变中最常见的一种,它将第12位的甘氨酸(G)替换为半胱氨酸(C)。
索托拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C蛋白质的活性位点结合,阻止其与其他分子相互作用,从而抑制其信号传导,减少肿瘤细胞的生存和增殖。索托拉西布是一种口服药物,每天一次,每次120毫克。索托拉西布的疗效和安全性已经在多项临床试验中得到验证。其中,CODEBREAK 100试验是一项针对先前接受过至少一种化疗或免疫治疗的晚期NSCLC患者的II期试验。该试验结果显示,索托拉西布治疗组的客观缓解率(ORR)为37.1%,中位无进展生存期(PFS)为6.8个月,中位总生存期(OS)尚未达到。索托拉西布治疗组的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常、乏力等。
索托拉西布作为一种创新的靶向药物,为KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者提供了一个新的治疗选择。如果您想了解更多关于索托拉西布或其他靶向药物的信息,您可以咨询泰必达。泰必达是一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供以下服务:
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