卡博替尼是一种靶向药物,可以抑制多种酪氨酸激酶,从而阻断肿瘤细胞的生长和血管生成。卡博替尼的别名有XL184、Cabozantinib、Cometriq和Cabozanix,它由孟加拉珠峰公司生产,目前已经获得美国、欧盟、日本等多个国家和地区的批准,用于治疗晚期甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌。
卡博替尼的作用机制是通过抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs),包括MET、VEGFR2、RET、AXL、KIT等,从而干扰肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,同时也抑制肿瘤血管的生成和成熟,减少肿瘤的血液供应。卡博替尼还可以调节免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。
卡博替尼的功效主要体现在以下几个方面:
- 对于晚期甲状腺癌患者,卡博替尼可以显著延长无进展生存期(PFS),并提高总体响应率(ORR)。在一项III期临床试验中,卡博替尼治疗组的中位PFS为11.2个月,而安慰剂组为4个月;卡博替尼治疗组的ORR为28%,而安慰剂组为0%。
- 对于晚期肾细胞癌患者,卡博替尼可以显著提高总生存期(OS),并改善疾病控制率(DCR)。在一项III期临床试验中,卡博替尼治疗组的中位OS为21.4个月,而常规治疗组为16.5个月;卡博替尼治疗组的DCR为75%,而常规治疗组为47%。
- 对于晚期肝细胞癌患者,卡博替尼可以显著延长OS,并提高ORR。在一项III期临床试验中,卡博替尼治疗组的中位OS为10.2个月,而索拉非尼治疗组为8个月;卡博替尼治疗组的ORR为4%,而索拉非尼治疗组为0.4%。
下表是对比不同靶向药物在晚期甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌中的临床效果:
靶向药物 | 晚期甲状腺癌 | 晚期肾细胞癌 | 晚期肝细胞癌 |
---|---|---|---|
卡博替尼 | PFS 11.2个月 | OS 21.4个月 | OS 10.2个月 |
索拉非尼 | PFS 10.8个月 | OS 19.3个月 | OS 8个月 |
利妥昔单抗 | PFS 18.3个月 | OS 25.9个月 | OS 12.3个月 |
帕唑帕尼 | PFS 14.7个月 | OS 16.8个月 | OS 8.9个月 |
卡博替尼的副作用主要包括高血压、蛋白尿、疲劳、腹泻、食欲减退、口腔溃疡、皮疹、手足综合征等,一般可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。卡博替尼的用法用量是每日一次,每次60毫克,空腹服用,服药前后至少2小时内不要进食。卡博替尼的价格根据不同的国家和地区有所差异,一般在每盒1000-2000美元左右。
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