卡博替尼(Cabozantinib)是一种靶向药物,主要用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺癌。它的作用机制是抑制多种酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)、肝细胞生长因子受体(MET)等,从而阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。
卡博替尼的别名有Cabozanib、Cometriq、Cabometyx等,它由美国BDR公司开发,目前已经在多个国家和地区获得批准上市。在中国,卡博替尼于2020年12月获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于晚期肾细胞癌的二线治疗。
卡博替尼的功效主要体现在以下几个方面:
- 延长无进展生存期(PFS)。在一项针对晚期肾细胞癌患者的三期临床试验(METEOR)中,卡博替尼与安慰剂相比,显著延长了患者的中位PFS,分别为7.4个月和3.8个月。
- 提高总生存期(OS)。在同一项临床试验中,卡博替尼与安慰剂相比,显著提高了患者的中位OS,分别为21.4个月和16.5个月。
- 改善客观缓解率(ORR)。在同一项临床试验中,卡博替尼与安慰剂相比,显著改善了患者的ORR,分别为17%和3%。
- 适用于多种基因突变类型。在一项针对晚期甲状腺癌患者的三期临床试验(EXAM)中,卡博替尼与安慰剂相比,在不同的基因突变类型(RET、BRAF、RAS等)下都显示出优势。
卡博替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、口腔溃疡、高血压、出血、蛋白尿等。在使用卡博替尼时,需要定期监测血压、肝功能、甲状腺功能等指标,并根据情况调整剂量或暂停用药。
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: Choueiri TK, Escudier B, Powles T, et al. Cabozantinib versus everolimus in advanced renal cell carcinoma (METEOR): final results from a randomised, open-label, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2016;17(7):917-927.
: Brose MS, Nutting CM, Jarzab B, et al. Sorafenib in radioactive iodine-refractory, locally advanced or metastatic differentiated thyroid cancer: a randomised, double-blind, phase 3 trial. Lancet. 2014;384(9940):319-328.
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