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他拉唑帕利(Talazoparib,商品名Talzenna)是一种口服的PARP抑制剂,由美国辉瑞公司开发,用于治疗BRCA突变阳性的晚期遗传性乳腺癌。他拉唑帕利也被称为他拉唑帕尼、他唑来膦等。
他拉唑帕利的适应症和作用机理
他拉唑帕利主要适用于BRCA1或BRCA2基因突变阳性的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者已经接受过内分泌治疗或化疗,或者不适合接受内分泌治疗。BRCA基因是人体中的抑癌基因,它们参与细胞DNA的修复,保护细胞免受致癌因素的损伤。当BRCA基因发生突变时,细胞DNA修复能力下降,导致细胞异常增殖,形成肿瘤。乳腺癌中约有5%~10%的患者存在BRCA基因突变。
他拉唑帕利的作用机理是通过抑制PARP酶的活性,阻断细胞DNA的单链断裂修复,使得DNA损伤累积,导致肿瘤细胞死亡。对于BRCA基因突变的肿瘤细胞,由于它们已经失去了另一种DNA修复途径——同源重组修复(HR),所以更加依赖于PARP酶介导的修复。因此,他拉唑帕利对这类肿瘤细胞有更强的杀伤效果,而对正常细胞的影响相对较小。
他拉唑帕利在中国的购买渠道
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