德鲁替康(别名:德喜曲妥珠单抗、ENHERTU®、fam-trastuzumabderuxtecan-nxki、DS8201、T-DXd、曲妥依沙替康)是一种新型的抗HER2靶向药物,由英国阿斯利康公司生产。它是一种抗体偶联药物(ADC),由两部分组成:一部分是曲妥珠单抗,一种已经被广泛用于治疗HER2阳性乳腺癌和胃癌的抗体;另一部分是德鲁替康,一种强效的细胞毒性药物,可以杀死癌细胞。这两部分通过一个可水解的连接剂连接在一起,形成一个整体。
德鲁替康的作用机制是:曲妥珠单抗可以识别并结合到HER2阳性癌细胞表面的HER2受体上,然后将德鲁替康输送到癌细胞内部。在癌细胞内,连接剂被水解,释放出德鲁替康,德鲁替康可以阻断癌细胞的DNA复制,导致癌细胞死亡。同时,德鲁替康还可以穿透癌细胞膜,影响周围的癌细胞,形成所谓的“旁效应”,增加药物的杀伤力。
德鲁替康目前已经被美国FDA和欧盟EMA批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌和HER2阳性未切除或转移性胃癌。它的主要优势是:有效率高,安全性好,副作用小,给药方便。根据临床试验的结果,德鲁替康对于已经接受过多种治疗仍然进展的HER2阳性转移性乳腺癌患者,可以显著提高其总生存期和无进展生存期;对于HER2阳性未切除或转移性胃癌患者,也可以显著提高其总生存期和无进展生存期,相比于标准化疗方案有更好的效果。
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