肾细胞癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤,占所有肾脏肿瘤的85%以上,占所有泌尿系统恶性肿瘤的25%左右。肾细胞癌的发病率在过去几十年中呈上升趋势,每年约有27万人被诊断出患有肾细胞癌,其中约有11万人死于该病。肾细胞癌的治疗主要包括手术切除、放射治疗、免疫治疗和靶向治疗等,其中靶向治疗是近年来发展较快的一种新型治疗方式,能够有效抑制肿瘤的生长和转移,提高患者的生存质量和生存期。
卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,也叫XL184、Cabozantinib、Cometriq或Cabozanix,由孟加拉珠峰公司开发和生产。卡博替尼能够同时抑制多种与肿瘤血管生成、转移和增殖相关的酪氨酸激酶,包括VEGFR2、MET、RET、AXL、KIT等,从而阻断肿瘤的血液供应和信号传导,抑制肿瘤的生长和扩散。
目前,卡博替尼已经被美国FDA批准用于治疗晚期或转移性肾细胞癌(mRCC),特别是对VEGFR抑制剂耐药的患者。此外,卡博替尼还被批准用于治疗晚期甲状腺髓样癌(MTC)和晚期肝细胞癌(HCC)。根据临床试验的结果,卡博替尼能够显著延长mRCC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),并改善患者的临床症状和生活质量。例如,在METEOR试验中,卡博替尼与安慰剂相比,能够将mRCC患者的中位PFS从3.8个月延长至7.4个月,中位OS从18.1个月延长至21.4个月,客观缓解率(ORR)从3%提高至17%。在CABOSUN试验中,卡博替尼与西妥昔单抗相比,能够将mRCC患者的中位PFS从5.6个月延长至8.2个月,中位OS从26.6个月延长至30.3个月,ORR从18%提高至46%。
卡博替尼的常见副作用包括腹泻、食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、高血压、口腔溃疡、味觉异常、手足综合征、皮疹等,一般为轻至中度,可通过调整剂量或对症治疗来缓解。卡博替尼的严重副作用包括出血、血栓形成、肝功能异常、胃肠穿孔等,需要密切监测和及时处理。卡博替尼的用法用量为每日一次,每次60mg,空腹或饭后至少2小时服用,不要与食物同时服用。卡博替尼的服用方法为口服,不要咀嚼或碾碎片剂。卡博替尼的注意事项包括在服用期间避免接种活疫苗,避免暴露于阳光或紫外线下,避免与柚子汁等含有CYP3A4抑制剂或诱导剂的食物或药物同时服用等。
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