卡马替尼(Capmatinib,Capmaxen,卡玛替尼,卡马替尼)是一种靶向治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的新型药物,由孟加拉珠峰制药公司开发。它是一种口服的MET抑制剂,可以有效地阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
卡马替尼主要适用于经过基因检测证实为MET外显子14跳跃突变(METex14)阳性的晚期NSCLC患者,以及先前接受过或不能耐受铂类化疗的晚期NSCLC患者。MET外显子14跳跃突变是一种罕见的基因变异,约占NSCLC患者的3%至4%,这些患者通常预后较差,缺乏有效的治疗方案。
卡马替尼的作用机理是通过抑制MET受体酪氨酸激酶的活性,从而阻断了肿瘤细胞内部的信号传导通路,抑制了肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,同时也诱导了肿瘤细胞的凋亡。卡马替尼还可以抑制血管生成因子(VEGF)的表达,从而抑制了肿瘤血管的形成和发展,削弱了肿瘤的供血和营养。
卡马替尼已经在多个国家和地区获得了批准或紧急使用许可,包括美国、欧盟、日本、中国等。在临床试验中,卡马替尼显示出了显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。在一项针对先前接受过治疗或未接受过治疗的METex14阳性晚期NSCLC患者的II期试验(GEOMETRY mono-1)中,卡马替尼的总有效率(ORR)分别为67.9%和40.6%,中位无进展生存期(PFS)分别为12.4个月和9.7个月。
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