恩曲替尼的神奇效果:能够同时抑制多种癌症靶点

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恩曲替尼是一种新型的靶向药物,也叫做罗圣全恩曲替尼胶囊,英文名entrectinibRozlytrek。它是由老挝东盟制药公司开发的,主要用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

恩曲替尼的神奇效果:能够同时抑制多种癌症靶点

NTRK基因融合是一种罕见的遗传变异,导致神经营养因子受体酪氨酸激酶(NTRK)过度活化,从而促进肿瘤细胞的生长和分裂。NTRK基因融合可以发生在多种类型的实体瘤中,如肺癌、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等。ROS1阳性的非小细胞肺癌是一种特殊的肺癌亚型,约占NSCLC的1-2%,它是由ROS1基因与其他基因发生融合而引起的,导致ROS1激酶过度活化,从而刺激肿瘤细胞的增殖和侵袭。

恩曲替尼是一种能够同时抑制NTRK1/2/3和ROS1激酶的小分子药物,它可以有效地阻断这些靶点在肿瘤细胞中的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。恩曲替尼还具有良好的中枢神经系统穿透性,能够有效地治疗原发性或转移性的脑部肿瘤。

恩曲替尼已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准,用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌。它是目前唯一一个同时针对这两种靶点的靶向药物,也是第一个根据通用生物标志物而不是肿瘤组织类型来批准的靶向药物。这意味着只要患者具有相应的基因融合,无论肿瘤发生在哪个部位,都可以使用恩曲替尼进行治疗。

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