曲美替尼是一种靶向药物,也叫Mekinist、trametinib或迈吉宁,由瑞士诺华制药公司生产。它是一种MEK抑制剂,可以阻断肿瘤细胞内的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
曲美替尼主要用于治疗晚期黑色素瘤,也就是皮肤癌中最恶性的一种。黑色素瘤的发生与基因突变有关,其中BRAF基因突变是最常见的一种,约占50%以上。BRAF基因突变会导致肿瘤细胞内的MAPK信号通路异常激活,促进肿瘤的增殖和侵袭。曲美替尼可以选择性地抑制MAPK信号通路中的MEK蛋白,从而阻断肿瘤细胞的生存信号。
曲美替尼的临床试验表明,它可以显著提高晚期黑色素瘤患者的生存率和无进展生存期。在一项随机对照试验中,将曲美替尼与化学治疗相比较,结果发现,曲美替尼组患者的中位无进展生存期为4.8个月,而化学治疗组为1.5个月;曲美替尼组患者的总体缓解率为22%,而化学治疗组为8%。在另一项随机对照试验中,将曲美替尼与另一种靶向药物达伯拉芬相比较,结果发现,曲美替尼组患者的中位无进展生存期为4.9个月,而达伯拉芬组为1.5个月;曲美替尼组患者的总体缓解率为31%,而达伯拉芬组为11%。此外,还有一些试验表明,将曲美替尼与其他靶向药物联合使用,可以进一步提高晚期黑色素瘤患者的治疗效果。
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