曲美替尼

适应症

1.晚期BRAF V600E突变黑色素瘤

2.甲状腺癌

3.BRAF V600E突变导致的非小细胞肺癌。

用法用量

1.推荐剂量：

（1）本品的推荐剂量是2 mg每日一次口服，需联合达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

（2）本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用，应在每天相同时间服用本品。

（3）如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前 12 小时补上，如果距离下次预定的给药时间短于12 小时，则不应该补服。

（4）本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用，不应咀嚼或压碎本品。

（5）对于体重至少26 kg的儿科患者，推荐剂量是基于体重（表1），对于体重低于26 kg的患者，还没有确定推荐剂量。

表1：6-17岁儿童的给药（按体重给药）

2.剂量调整：

（1）可能需要减少剂量、中断治疗或停止治疗以管控不良反应。

（2）在给予达拉非尼联合应用本品治疗时，如果出现治疗相关的毒性，则两种治疗应同时进行剂量减少、中断或停止。

（3）对于主要与达拉非尼相关的不良反应，或主要与曲美替尼相关的不良反应，仅需对其中一种治疗进行剂量调整。

表2：成人患者药物不良反应剂量调整

表3：儿童患者不良反应剂量调整

表4：针对不良反应推荐的曲美替尼剂量调整方法

3.孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年患者应在医师指导下用药。

不良反应

1.最常见的不良反应(> 20%)：皮疹、腹泻和淋巴水肿。
与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)：发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛和咳嗽。

禁忌

暂无

贮存方法

避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。 一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

适用人群

成人及青少年

药物相互作用

与P-gp抑制剂联用

P-gp抑制剂可能会导致曲美替尼的浓度升高，从而增加药物不良反应的可能性，因此建议谨慎使用。

P-gp 抑制剂：利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等。

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

瑞士诺华

成分

本品主要成份：曲美替尼。

性状

粉红色、圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“HMJ”字样。

注意事项

1.皮肤恶性肿瘤

在开始本品治疗之前先进行皮肤病学评估，在治疗期间每2个月进行一次评估，以及停用本品后6个月内进行皮肤病学评估。

2.非皮肤恶性肿瘤

监测接受本品治疗的患者是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征或症状，对RAS突变阳性非皮肤恶性肿瘤，永久停用本品。

3.BRAF野生型肿瘤的促肿瘤作用

开始本品单药治疗或联合应用曲美替尼治疗之前，先确认BRAF V600的突变状态。

出血

（1）当本品联合应用曲美替尼时，可发生出血事件，包括主要出血事件。

（2）对于所有4级出血事件以及任何无改善的3级出血事件，永久停用本品。

（3）对于3级出血事件，停用本品，如有改善，则降低一个剂量水平重新开始给药。

4.心肌病

（1）在开始本品联合应用曲美替尼治疗之前、开始应用本品后1个月以及治疗期间每隔2-3个月，通过超声心动图或多门控采集（MUGA）扫描评估 LVEF。

（2）较基线降低>20%（低于参考范围下限）的症状性心肌病或无症状性左心室壁肥厚，停用本品。

（3）当心脏功能恢复到至少LVEF的参考范围下限，且较基线绝对降低≤10%时，以相同剂量水平恢复应用本品。

5.静脉血栓栓塞（VTE）

本品与曲美替尼联用时可能发生VTE，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），建议患者发生VTE症状时立刻就医。

6.结肠炎和胃肠穿孔

密切监测患者的结肠炎和胃肠穿孔情况。

7.眼部毒性

（1）视网膜静脉阻塞（RVO）

可能导致黄斑水肿、视功能下降、新生血管形成和青光眼，对于患者报告的视力丧失或其他视力障碍要尽快（24小时内）进行眼科评价，对于有RVO的患者永久停用本品。

（2）视网膜色素上皮脱离（RPED）

①定期进行眼科评价，并且在患者报告了视力障碍时进行眼科评价，如果诊断为RPED，则停用。

②如果在3周内，重复眼科评价结果表明 RPED 得到缓解，则以相同或降低的剂量恢复本品治疗。

③如果3周后未得到改善，则恢复至降低的剂量或永久停用本品。

8.间质性肺病

暂停给药本品，等待临床评估，对于诊断为治疗相关性间质性肺炎或肺炎患者，永久停用本品。

9.严重发热反应

（1）给予本品治疗时，可发生严重发热反应和任何严重程度的发热，并伴有低血压、发冷或寒战、脱水或肾功能衰竭。

（2）对于高于或等于38.5°C的发热，或伴有低血压、发冷或寒战、脱水或肾功能衰竭的发热， 停用本品，并评价感染的体征和症状。

（3）在严重发热期间和之后，监测血清肌酐和其他肾功能指标。

（4）如果患者既往发生严重发热反应或伴有并发症的发热，则在恢复应用本品时给予退热药作为二级预防措施。

（5）对于第二次发热或其后的发热，如果体温在开始发热后3天内未恢复到基线水平，或对于伴有相关并发症（如脱水、 低血压、肾功能衰竭或严重寒战/发冷）的发热，而无活动性感染迹象，则应用皮质类固醇（例如，泼尼松10 mg/天）持续至少 5 天。

（以上内容参考自美国FDA曲美替尼说明书2022年6月英文版）

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