适应症
达拉非尼(Dabrafenib)是一种激酶抑制剂,达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤;
达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。
用法用量
达拉非尼的推荐剂量是150 mg口服每天2次,达拉非尼作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。
餐前至少1小时和餐后至少2小时服用
不良反应
接受曲美替尼与Tafinlar联用参加者报道的最常见副作用包括发热,畏寒,疲倦,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿(手和足肿胀),咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘和肌肉痛。
临床试验期间,当曲美替尼与Tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。
严重副作用包括出血,凝块形成,心衰,皮肤问题和眼问题。
Tafinlar的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少;这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。
(1)对达拉非尼作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
(2)达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
药物相互作用
(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。
(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。
(3)增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。
(4)与药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。
有效期
24个月
剂型
胶囊剂
生产厂家
瑞士诺华
注意事项
新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止TAFINLAR后直至6个月进行皮肤学评价。
在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。
严重发热性药物反应:不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。
高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监视血清糖水平。
葡萄膜炎和虹膜炎:常规监视患者视力症状。
葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监视溶血性贫血。
胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。
忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。
TAFINLAR可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。
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