奥希替尼(Osimertinib,又名泰瑞沙、塔格瑞斯、AZD9291、Tagrisso、Tagrix、Osicent)是一种靶向治疗肺癌的药物,由孟加拉碧康公司开发和生产。它是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够有效地抑制EGFR突变型肺癌细胞的生长和扩散。
奥希替尼主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),特别是具有EGFR突变的晚期或转移性NSCLC。EGFR是一种表达在细胞膜上的受体,能够调节细胞的增殖和分化。在部分NSCLC患者中,EGFR基因发生突变,导致EGFR过度激活,促进肿瘤细胞的生长和扩散。奥希替尼能够选择性地结合到突变型EGFR上,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的存活和侵袭。
奥希替尼不仅能够有效地抑制常见的EGFR突变(如L858R和19号外显子缺失),还能够克服由T790M突变引起的对第一代或第二代EGFR TKI(如吉非替尼、埃罗替尼等)的耐药性。T790M突变是NSCLC患者在接受EGFR TKI治疗后最常见的获得性耐药机制,约占50%以上。奥希替尼能够有效地逆转T790M突变所致的耐药性,延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
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