文章目录[隐藏]
索托拉西布（Sotorasib，AMG510，PHOSOTOR，LUMAKRAS）是一种针对KRAS G12C突变的口服小分子药物，由老挝第二制药公司开发。它是目前唯一获得美国FDA加速批准的KRAS G12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
索托拉西布的作用机制
KRAS是一种在细胞内传递信号的蛋白质，参与调节细胞生长和分化。当KRAS发生突变时，它会导致细胞过度增殖和癌症的发生。KRAS G12C是一种常见的KRAS突变类型，约占NSCLC患者的13%。索托拉西布能够与KRAS G12C结合，阻止其活化，从而抑制肿瘤细胞的增长和存活。
索托拉西布的临床试验结果
索托拉西布的临床试验结果主要来自于CODEBREAK 100试验，这是一项多中心、单臂、开放标签的I/II期试验，旨在评估索托拉西布对先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者的安全性和有效性。该试验共纳入126例KRAS G12C阳性的患者，其中124例接受了索托拉西布960毫克每日一次的口服治疗。
根据2021年6月4日发布的最新数据，索托拉西布在总体患者群中显示出了持久的抗肿瘤活性和良好的耐受性。主要结果如下：
- 索托拉西布的客观缓解率（ORR）为37.1%，其中3例患者（2.4%）达到完全缓解（CR），43例患者（34.7%）达到部分缓解（PR）。中位持续缓解时间（DOR）为11.1个月。
- 索托拉西布的疾病控制率（DCR）为80.6%，其中59例患者（47.6%）达到稳定病情（SD），2例患者（1.6%）出现进展（PD），16例患者（12.9%）未能评估（NE）。
- 索托拉西布的中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（OS）尚未达到。
- 索托拉西布的安全性符合预期，没有出现新的或意外的安全问题。最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、恶心、肝功能异常、呕吐和乏力。3级或以上的不良反应发生率为19.4%，其中最常见的是ALT升高（7.3%）、AST升高（6.5%）和腹泻（3.2%）。没有出现4级或5级不良反应。
下表是索托拉西布在CODEBREAK 100试验中的主要有效性和安全性结果：
| 指标 | 结果 |
|---|---|
| ORR | 37.1% |
| CR | 2.4% |
| PR | 34.7% |
| DOR | 11.1个月 |
| DCR | 80.6% |
| SD | 47.6% |
| PD | 1.6% |
| NE | 12.9% |
| PFS | 6.8个月 |
| OS | 尚未达到 |
| 3级或以上不良反应发生率 | 19.4% |
索托拉西布的价格和购买方式
索托拉西布目前在美国已经上市，商品名为LUMAKRAS，每瓶60粒，每粒120毫克，参考价格（非实际价格）为$9800。在中国，索托拉西布还没有获得批准，因此无法在国内正规渠道购买。如果您想了解更多关于索托拉西布的信息，或者想咨询如何从海外购买索托拉西布，请联系泰必达的客服获得最新价格。泰必达是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/116516.html
1.请注意，本站提供的医学产品信息并不完整，不能代替有资格的医疗专业人士所提供的咨询意见，不构成任何医疗建议或诊断。相关问题请咨询您的主治医生获得更多的帮助。本站内容作为纯介绍性信息仅供参考。 2.如有错误请联系客服修正，感谢您的支持和反馈！
