莫博替尼是一种靶向药,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它的别名是琥珀酸莫博赛替尼胶囊、莫博赛替尼、mobocertinib、Exkivity、TAK-788。它由日本武田制药公司生产,目前已经在美国、日本等国家获得批准上市。
莫博替尼主要针对EGFR外显子20插入突变(EGFR Exon20ins)的NSCLC患者,这是一种罕见的肺癌亚型,约占所有EGFR突变的10%。目前,这类患者缺乏有效的治疗方案,常规的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)对其效果有限,化疗也存在毒副作用和耐药性问题。莫博替尼是一种口服的第三代EGFR TKI,能够有效地抑制EGFR外显子20插入突变,并且具有较好的中枢神经系统穿透性,能够治疗肺癌相关的脑转移。
根据美国FDA批准的临床试验结果,莫博替尼在EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者中,显示出了令人鼓舞的效果。其客观缓解率(ORR)为28%,中位持续缓解时间(DoR)为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。此外,莫博替尼还改善了患者的生活质量和症状控制,减少了肺癌对呼吸系统和身体功能的影响。莫博替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等,大多数为轻至中度,可通过剂量调整或对症治疗来管理。
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