达洛鲁胺(别名:达罗他胺、诺倍戈、Darolutamide、Nubeqa)是一种新型的口服非甾体类雄激素受体拮抗剂,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。这种疾病是指在去势治疗后,尽管血液中的睾酮水平已被降至去势水平,但癌症仍然继续进展,而且没有远处转移的证据。
达洛鲁胺的作用机制
达洛鲁胺通过结合到雄激素受体并阻断其活性来发挥作用。这种拮抗作用阻止了雄激素信号的传递,从而抑制了前列腺癌细胞的生长和扩散。达洛鲁胺的特点是其对雄激素受体的亲和力极高,且能够穿透血脑屏障,但对中枢神经系统的影响较小。
临床试验数据
在一项关键的III期临床试验中,达洛鲁胺显著延长了nmCRPC患者的无转移生存期(MFS)。在这项名为ARAMIS的试验中,与安慰剂组相比,达洛鲁胺组的MFS中位数延长了约22个月。
指标 | 安慰剂组 | 达洛鲁胺组 |
---|---|---|
MFS中位数(月) | 18 | 40 |
此外,达洛鲁胺的耐受性良好,大多数不良反应都是轻到中度的。
使用建议
达洛鲁胺的推荐剂量为每日两次,每次600毫克,与食物同时服用。患者应在医生的指导下使用达洛鲁胺,并定期进行检查和评估。
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