特泊替尼（Tepotinib），也被称为Teponi、Tepmetko，是一种革命性的口服小分子激酶抑制剂，专门用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物的出现为那些携带特定基因突变的患者提供了新的希望。
药物概述
特泊替尼是由德国默克公司开发的一种创新药物，它能够针对性地抑制MET基因突变，这种突变在某些非小细胞肺癌患者中被发现，与疾病的进展和预后密切相关。特泊替尼的批准基于VISION临床试验的数据，该试验展示了特泊替尼在治疗MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者中的有效性和安全性。
作用机制
特泊替尼通过抑制MET激酶的活性，阻断了肿瘤细胞生长和分裂的关键信号通路。MET激酶是一种在许多细胞类型中发现的受体，当它被其自然配体HGF（肝细胞生长因子）激活时，可以促进细胞生长、分裂和存活。在某些肿瘤细胞中，MET基因的突变或过度表达可以导致这一通路的持续激活，从而促进肿瘤的生长和扩散。
适应症
特泊替尼被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者。这种突变导致MET蛋白的异常激活，从而促进肿瘤的生长和转移。
用法用量
特泊替尼的推荐剂量为每天一次口服500mg，餐后服用。如果患者出现不良反应，可能需要调整剂量。
不良反应
在临床试验中，特泊替尼的常见不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高和低白蛋白血症等。大多数不良反应都是轻到中度的，且可管理。
临床试验数据
VISION临床试验中，152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。试验结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中的总缓解率均达到43%。初治和经治患者的中位缓解持续时间分别为10.8个月和11.1个月。
结论
特泊替尼为携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了一个新的治疗选择。其独特的作用机制和临床试验中展示的有效性，使其成为这一患者群体中的一个重要的治疗工具。
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