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阿那白滞素(别名:anakinra、KINERET、KIN-eh-ret)是一种重组人白细胞介素-1受体拮抗剂,主要用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)的成年患者,尤其是在一种或多种疾病改善抗风湿药物(DMARDs)无效的情况下。此外,阿那白滞素还用于治疗新生儿多系统炎症性疾病(NOMID),这是一种低温蛋白相关周期性综合征(CAPS)的形式,以及白细胞介素-1受体拮抗剂缺乏症(DIRA)。
阿那白滞素的适应症
阿那白滞素的适应症包括:
- 类风湿关节炎(RA):适用于18岁或以上的成年患者,这些患者使用一种或多种DMARDs无效,用于减轻体征和症状,并减缓结构性损伤的进展。
- 低温蛋白相关周期性综合征(CAPS):特别是用于治疗NOMID。
- 白细胞介素-1受体拮抗剂缺乏症(DIRA):用于治疗DIRA。
阿那白滞素的药效学和药代动力学
阿那白滞素通过竞争性抑制IL-1与白介素1型I受体(IL-1RI)的结合来阻断IL-1的生物学活性。IL-1RI在多种组织和器官中均有表达,IL-1的产生是由炎症刺激引起的,并介导各种生理反应,包括炎症和免疫反应。类风湿关节炎患者的IL-1水平升高,而天然存在的IL-1Ra水平不足以与本地产生的IL-1升高的量竞争。因此,通过人工方式增加IL-1Ra的水平可以减少IL-1的负面影响,如软骨降解和骨吸收。
阿那白滞素的安全性和副作用
阿那白滞素的安全性和副作用已经在多项研究中得到评估。常见的副作用包括注射部位反应(如红肿、疼痛)、上呼吸道感染、头痛和恶心。在治疗NOMID的患者中,应当权衡停止阿那白滞素治疗时NOMID突发的风险与持续治疗的潜在风险。不推荐与肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂联合使用。已报道过敏反应,包括过敏反应和血管神经性水肿。活疫苗不应与阿那白滞素同时使用。
阿那白滞素的仿制药情况
根据最新的信息,阿那白滞素目前还没有仿制药。这主要是由于其生产工艺复杂、受到专利保护,以及仿制药的疗效和安全性问题等多方面因素的综合影响。因此,需要使用阿那白滞素的患者可能需要依赖进口或正规渠道购买原研药。
结论
阿那白滞素是一种有效的白细胞介素-1受体拮抗剂,用于治疗类风湿关节炎、NOMID和DIRA。尽管目前没有仿制药,但患者应通过正规渠道购买,以确保用药的安全性和有效性。如需了解更多信息或咨询购买渠道,请咨询客服获得最新价格。
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