伊布替尼（别名：依鲁替尼、亿珂、Imbruvica、Ibrutinib、Ibrutix、Ibrunib）是一种创新的靶向药物，主要用于治疗多种B细胞恶性肿瘤。本文将详细介绍伊布替尼的作用机制、药代动力学、临床研究结果以及使用指南，为医学专业人士和患者提供一个全面的参考。
伊布替尼概述
伊布替尼是一种口服小分子药物，作为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的不可逆抑制剂，通过特异性共价结合，阻断BCR信号通路的激活，从而抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡。
适应症
伊布替尼在中国被批准用于以下适应症：
- 复发难治慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）
- 套细胞淋巴瘤（MCL）
- 华氏巨球蛋白血症（WM）
作用机制
伊布替尼通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特异性共价结合，不可逆地抑制BTK的活性。这一作用机制改变肿瘤微环境，抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移，并促进其凋亡。
药代动力学
伊布替尼在BCM患者中，剂量范围内暴露量随剂量增加而增加。口服给药后，中位达峰时间为1~2小时，药物半衰期为4~6小时，主要通过CYP3A4代谢成多种代谢产物。
临床研究
伊布替尼在多种类型的B细胞恶性肿瘤中表现出了卓越的抗肿瘤活性并具有良好的耐受性。以下是一些关键性的临床研究结果：
MCL
- PCYC-1104研究显示，伊布替尼单药治疗复发难治MCL的ORR达68%，完全缓解（CR）率为21%。
- SPARK研究显示，伊布替尼对于硼替佐米治疗后进展的MCL患者，ORR仍达62.7%，CR率为21%。
CLL/SLL
- PCYC-1102/03研究及其延伸研究结果显示，伊布替尼单药治疗初治CLL患者的5年PFS及OS率均高达92%。
- RESONATE研究对比了伊布替尼和奥法木单抗治疗复发难治CLL患者的疗效和安全性，伊布替尼组4年ORR高达91%。
WM
- 在华氏巨球蛋白血症的治疗中，伊布替尼显示出良好的疗效和耐受性。
使用指南
伊布替尼的推荐剂量为：
- 治疗MCL的推荐剂量为560mg，每日一次
- 治疗CLL/SLL的推荐剂量为420mg，每日一次
不良反应可能包括出血、感染、血细胞减少等。在使用伊布替尼时，应避免与强效CYP3A诱导剂联用。
结论
伊布替尼作为一种BTK抑制剂，在B细胞恶性肿瘤的治疗中展现了显著的疗效和安全性。其详细的作用机制、药代动力学特性以及临床研究结果，为临床提供了宝贵的参考信息。对于患者和医疗专业人士而言，了解这些信息至关重要，以确保伊布替尼的正确使用和最佳治疗效果。
请咨询客服获得最新价格。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/141539.html
1.请注意，本站提供的医学产品信息并不完整，不能代替有资格的医疗专业人士所提供的咨询意见，不构成任何医疗建议或诊断。相关问题请咨询您的主治医生获得更多的帮助。本站内容作为纯介绍性信息仅供参考。 2.如有错误请联系客服修正，感谢您的支持和反馈！
