非戈替尼,商品名Jyseleca,学名filgotinib,是一种新型的口服药物,用于治疗成年人的中度至重度类风湿性关节炎(RA)。它是一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,通过干扰细胞内信号传递路径来减少炎症反应。本文将详细介绍非戈替尼的作用机制、使用方法、临床研究结果以及注意事项。
作用机制
非戈替尼是针对JAK1的选择性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。JAK是一种细胞内酶,可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜,并影响造血、细胞因子信号传导和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中,JAK磷酸化并激活信号传导和转录激活因子(STATs),而Filgotinib通过抑制STAT磷酸化和激活来调节信号通路。
适应症
非戈替尼主要用于治疗成年人的中度至重度类风湿性关节炎。在类风湿性关节炎方面,非戈替尼通常用于单独或与甲氨蝶呤、甲泼尼龙等药物联合治疗。此外,非戈替尼也用于治疗炎症性肠病,通常作为单独治疗使用。
用法用量
成人通常的剂量是每天口服一次200mg的非戈替尼。根据患者的病情,医生可能会建议每天服用100mg。超过75岁或有肾脏问题的患者,医生可能会建议每天服用100mg。如有严重的肝脏问题则不推荐使用非戈替尼(请咨询医生)。
临床研究
非戈替尼的临床研究数据显示,它能有效改善类风湿性关节炎患者的症状和生活质量。在多个临床试验中,非戈替尼显示出了良好的疗效和耐受性。例如,FINCH和DARWIN计划的临床研究项目汇总了3,500多名类风湿性关节炎(RA)患者的疗效数据,包括初治患者和对标准治疗反应不足的患者。这些研究表明,非戈替尼能显著减少关节炎症和改善关节功能。
不良反应
非戈替尼的常见不良反应包括恶心、上呼吸道感染、尿路感染和头晕。在临床研究中,还观察到了其他不良反应,如尿路感染、上呼吸道感染、带状疱疹、肺炎、中性粒细胞减少、高胆固醇血症等。
注意事项
在使用非戈替尼治疗前,患者应与医生讨论潜在的风险和益处。特别是以下情况的患者需要格外注意:
- 感染:Jyseleca可能会降低身体抵抗感染的能力,可能会使现有的感染恶化或增加新感染的风险。
- 肝炎:告知医生您是否患过乙型或丙型肝炎。
- 癌症:如果您患有癌症,医生将决定您是否可以接受Jyseleca治疗。
- 血栓:如果之前患有腿部静脉或肺部血栓,当出现腿部肿胀疼痛、胸痛或呼吸急促等现象时,请及时告知医生。
结论
非戈替尼(Jyseleca, filgotinib)作为一种新型的类风湿性关节炎治疗药物,其独特的作用机制和临床研究结果显示了其在治疗中的潜力。然而,像所有药物一样,非戈替尼也有可能产生不良反应,患者在使用前应充分了解相关信息,并在医生指导下使用。
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