乐伐替尼,其化学名称为4-[3-氯-4-(环丙基尿素氧基)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺,是一种口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它主要用于治疗特定类型的癌症,包括不可切除的晚期甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌。乐伐替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤生长和血管生成的信号通路,从而发挥抗癌效果。
药物的适应症
乐伐替尼的适应症包括:
- 已接受放射性碘治疗后疾病进展、放射性碘不敏感的分化型甲状腺癌(DTC)患者的治疗。
- 与依维莫司联合用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。
- 作为一线治疗,用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者。
药物的作用机制
乐伐替尼的作用机制涉及多个靶点,主要包括:
- 血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)
- 成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)
- 血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)
- 干细胞因子受体(c-KIT)
- 转染期间重排(RET)
通过抑制这些受体的活性,乐伐替尼能够减少肿瘤细胞的增殖,抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
临床研究和效果
乐伐替尼的临床研究显示,它能显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。在一项针对分化型甲状腺癌患者的研究中,乐伐替尼与安慰剂相比,显著提高了患者的PFS。
药物的剂量和用法
乐伐替尼的推荐剂量为每日一次口服,剂量根据患者的体重和耐受性进行调整。对于体重小于60公斤的患者,推荐剂量为8毫克;对于体重等于或大于60公斤的患者,推荐剂量为12毫克。
不良反应
乐伐替尼的常见不良反应包括高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、体重减轻和蛋白尿。在临床试验中,一些患者因不良反应需要减少剂量或停止治疗。
价格信息
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结论
乐伐替尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗特定类型的癌症。它通过抑制肿瘤生长和血管生成的信号通路,提供了一种新的治疗选择。患者在使用乐伐替尼时应注意可能出现的不良反应,并与医生密切沟通,以确保最佳的治疗效果。
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