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依拉环素（别名：Xerava、eravacycline、伊拉瓦环素）是一种新型的四环素类抗生素，由Tetraphase制药公司开发，主要用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）。这种感染通常涉及空腔脏器延伸到腹膜腔形成的腹膜炎或脓肿，包括胃或肠穿孔、腹腔脓肿、腹膜炎、胆囊炎、阑尾炎等。依拉环素具有广谱的抗菌活性，对多种耐药菌株有效。
药物概述
依拉环素是一种全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物。它的研发旨在提供一种针对多重耐药（MDR）菌感染的一线经验性单药治疗选项。依拉环素对革兰阴性菌（G-）、革兰阳性菌（G+）、厌氧菌、非典型病原菌、多重耐药菌等细菌都有一定的抑制作用。
药物作用机理
依拉环素通过抑制细菌蛋白质合成来发挥其抗菌作用。它与细菌的30S核糖体亚单位结合，阻止氨酰-tRNA的正确定位，从而抑制蛋白质链的延长，导致细菌生长抑制和死亡。
临床应用
依拉环素在临床上主要用于治疗成人复杂性腹腔内感染（cIAI），尤其是那些由多重耐药菌引起的感染。它的使用基于两项国际临床Ⅲ期试验的数据，这些试验显示依拉环素在治疗cIAI方面的有效性与其他抗生素相当。
药敏折点和PK/PD参数
药敏折点是指导抗菌药合理应用的重要参考。依拉环素已经报道了流行病学折点、PK/PD折点，显示其具有较高的敏感性和较强的组织穿透性。例如，依拉环素对克雷伯菌属的MIC90为0.5μg/mL，这表明它对多重耐药革兰阴性菌具有良好的抗菌活性。
不良反应和安全性
依拉环素的不良反应主要包括轻度的转氨酶升高、注射部位刺激等。在临床试验中，依拉环素的胃肠道不良事件发生率较低，主要不良反应可以通过对症治疗控制和改善。
药物可及性和未来展望
依拉环素已经在国内获批上市，为多重耐药细菌感染，尤其是碳青霉烯类耐药革兰阴性菌（CRO）感染患者增加了新的治疗手段。目前多项国内外指南都推荐依拉环素用于难治性腹腔感染的治疗。
结论
依拉环素作为一种新型抗菌药物，为临床提供了一个有效的选择，尤其是在面对多重耐药菌感染的挑战时。随着其在中国的上市，预期将为更多患者带来希望和治疗机会。
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泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/138162.html
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