恩杂鲁胺，也被称为Enzalutamide、Xtandi、MDV3100或Xylutide，是一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）的药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的药理机制、临床应用、剂量用法以及相关的安全性信息。
药理机制
恩杂鲁胺是一种新型的雄激素受体（AR）抑制剂，它通过多种方式抑制AR的活性。首先，恩杂鲁胺能够与AR高亲和力结合，从而阻止雄激素如睾酮与AR的结合。其次，恩杂鲁胺能够阻止AR的核转运，即使AR结合了雄激素，也不能进入细胞核发挥作用。最后，恩杂鲁胺还能阻止AR结合DNA，从而抑制AR介导的基因表达和肿瘤细胞的生长。
临床应用
恩杂鲁胺在多个国家获批用于治疗CRPC和mCSPC。在美国，恩杂鲁胺于2012年获得FDA批准，用于治疗化疗后进展的转移性CRPC。2019年，FDA进一步批准恩杂鲁胺用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。在中国，恩杂鲁胺于2019年获批，用于治疗ADT失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性CRPC成年患者。
剂量与用法
恩杂鲁胺的推荐剂量为每天一次口服160mg（四个40mg胶囊），与食物摄入无关。在接受恩杂鲁胺治疗的同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或进行双侧睾丸切除术。
安全性与副作用
恩杂鲁胺的常见副作用包括疲劳、关节痛和高血压。较为罕见但严重的副作用包括癫痫发作和脑血管事故，这些副作用可能与恩杂鲁胺穿透血脑屏障的能力有关。因此，在使用恩杂鲁胺时，医生会仔细评估患者的整体健康状况和风险因素。
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