帕博西尼(Palbociclib),以商品名Ibrance®广为人知,是一种革命性的药物,为激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。本文将深入探讨帕博西尼的作用机制、临床试验成果、适应症、用法用量以及未来的发展前景。
帕博西尼的作用机制
帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。它的作用机制在于抑制CDK4/6与细胞周期蛋白D的结合,阻止肿瘤细胞从G1期进入S期,从而抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制对于HR+/HER2-乳腺癌患者尤为重要,因为这类肿瘤细胞的生长依赖于激素信号。
临床试验成果
帕博西尼的临床试验成果令人瞩目。PALOMA-1、PALOMA-2和PALOMA-3三项关键临床试验均显示,帕博西尼能显著延长无进展生存期(PFS)。特别是在PALOMA-2试验中,帕博西尼联合来曲唑治疗的患者中位PFS达到了24.8个月,相比安慰剂联合来曲唑组的14.5个月有了显著提高。
适应症
帕博西尼的适应症包括:
- 与芳香化酶抑制剂联合,用于绝经后妇女的初始内分泌治疗。
- 与氟维司群联合,用于绝经后妇女经内分泌治疗后发生转移的乳腺癌。
- 用于绝经前/围绝经期妇女时,需要与LHRH激动剂联合用药。
- ER+、HER2-晚期男性乳腺癌。
用量及用法
帕博西尼是口服胶囊制剂,规格分为125毫克、100毫克以及75毫克。推荐起始剂量为每日一次,每次125mg,与来曲唑联合使用,与餐同服,连续服用3周,之后停药7天。
前景及展望
帕博西尼作为一种新型的分子靶向药物,在乳腺癌治疗领域的研究极具前景。随着研究的深入,科学家们期待帕博西尼能够为更多的癌症患者带来福音。
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