达可替尼,以其别名PHODACO、达克替尼、多泽润、Dacomitinib、Vizimpro、DacoMitinib、Dacoplice、PF299804广为人知,是一种革命性的药物,用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将深入探讨达可替尼的治疗机制、适应症、使用指南以及患者可能遇到的不良反应。
达可替尼的发现和批准
达可替尼是由辉瑞公司开发的口服,不可逆的人体表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂。它于2018年获得美国FDA批准上市,作为二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能不可逆地与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。
达可替尼的作用机制
达可替尼是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白。这种广泛的抑制作用不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效,作用类似阿法替尼。
达可替尼的适应症
达可替尼的主要适应症是单药用于EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。这意味着,只有当患者通过经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到这些特定的突变时,才能使用达可替尼。
达可替尼的使用指南
在使用达可替尼之前,医生必须确保患者有上述的EGFR突变。推荐的剂量为45mg口服,每天一次,可以与食物同服,也可以不与食物同服。如果患者出现不良反应,医生可能会根据患者的耐受性逐步降低剂量。
达可替尼的不良反应
达可替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎、皮肤干燥等。医生和患者应特别关注间质性肺炎的发生,如果出现呼吸系统症状恶化,应立即进行间质性肺炎的诊断,并在确诊后永久停用达可替尼。
结语
达可替尼作为一种新型的靶向治疗药物,为非小细胞肺癌患者提供了新的希望。然而,患者在使用前应进行详细的基因检测,并在医生的指导下使用。对于任何药物,了解其作用机制、适应症、使用方法和可能的不良反应都是至关重要的。
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