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塞尔帕替尼（Selpercatinib），也被称为赛普替尼、Retevmo或LOXO-292，是一种革命性的口服RET激酶抑制剂，专门用于治疗RET基因融合阳性的肿瘤。本文将深入探讨塞尔帕替尼的临床治疗效果，包括其在非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌和甲状腺髓样癌中的应用。
塞尔帕替尼的发展历程
塞尔帕替尼由礼来制药公司开发，是首款针对RET融合阳性实体瘤的口服靶向药物。美国食品和药物管理局（FDA）于2020年批准了塞尔帕替尼用于治疗成年患者的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC），以及12岁及以上患者的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌。
临床试验结果
非小细胞肺癌（NSCLC）
在LIBRETTO-001临床试验中，塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性NSCLC患者方面显示出显著的疗效。在先前接受过铂类化疗的247名患者中，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）为61.1%，而在未接受过治疗的69名患者中，客观缓解率为84.1%。特别是对于脑转移的非小细胞肺癌患者，塞尔帕替尼的疗效尤为显著。
甲状腺髓样癌（MTC）
塞尔帕替尼在治疗RET突变甲状腺髓样癌（MTC）方面同样展现出良好的治疗效果。在临床试验中，接受塞尔帕替尼治疗的患者中，客观缓解率达到了70%以上。
甲状腺癌
对于晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者，塞尔帕替尼提供了一个新的治疗选择。临床试验数据显示，塞尔帕替尼在这一患者群体中同样有效。
副作用与管理
塞尔帕替尼的常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿等。大多数不良反应都是可管理的，并且在剂量调整后可以得到缓解。
塞尔帕替尼的剂量与用法
塞尔帕替尼的推荐剂量取决于患者的体重。对于体重小于50公斤的患者，推荐剂量为每日120mg；对于体重等于或超过50公斤的患者，推荐剂量为每日160mg。塞尔帕替尼应继续使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
结论
塞尔帕替尼作为一种新型RET激酶抑制剂，在治疗RET基因融合阳性肿瘤方面展现出了卓越的疗效和良好的安全性。其在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌的治疗中提供了新的希望。随着更多的临床数据和实践经验的积累，塞尔帕替尼有望成为这些疾病治疗的重要组成部分。
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泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/133875.html
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