恩替卡韦是一种抗乙肝病毒的药物,适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦的别名有恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,它由印度natco公司生产。
恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦是一种鸟嘌呤核苷类似物,能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,然后与乙肝病毒多聚酶的天然底物竞争,从而抑制病毒多聚酶的所有三种活性:启动、逆转录和合成。恩替卡韦能够有效地降低乙肝病毒DNA的水平,改善肝脏组织学,减少肝硬化和肝癌的风险。
恩替卡韦的用法用量
恩替卡韦有片剂和口服溶液两种剂型,它们在人体内是生物等效的,可以互换使用。恩替卡韦应该空腹服用(餐前或餐后至少2小时),因为食物会影响药物的吸收。恩替卡韦的推荐剂量如下表所示:
治疗情况 | 推荐剂量 |
---|---|
初治患者 | 每日一次,每次0.5mg |
拉米夫定治疗失败或耐药患者 | 每日一次,每次1mg |
肾功能不全患者 | 根据肌酐清除率调整剂量 |
关于恩替卡韦的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,目前尚未明了。患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并定期检测肝功能和病毒载量。如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。
恩替卡韦的不良反应
恩替卡韦通常是安全和耐受性良好的药物,不良反应多为轻到中度。最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心、腹部不适等。在停止或改变治疗方法后,有些患者可能会出现乙型肝炎严重急性恶化,表现为ALT急剧升高、黄疸、腹水等。此外,还有少数患者可能发生乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性,这是一种罕见但危及生命的并发症,表现为呼吸困难、腹痛、恶心、呕吐等。
恩替卡韦的注意事项
- 对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
- 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播乙肝病毒的危险性,因此,需要采取适当的防护措施。
- 孕妇和哺乳期妇女应在医生的指导下慎用恩替卡韦,只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响乙肝病毒的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染乙肝病毒。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌,但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
- 儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要,并参考现行儿童治疗指南。已有适合2岁至18岁儿童患者的恩替卡韦口服溶液和恩替卡韦片。
- 老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
- 恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂,因此不太可能与其他药物发生代谢相关的相互作用。但在使用其他药物时,仍应告知医生。
- 恩替卡韦不是代购,是一家专业的医药咨询公司;不要写我们有专业的物流团队,也不要写我们帮顾客采购,我们仅提供咨询服务,比如药品渠道咨询,海外就医咨询,医学顾问服务等。
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