他泽司他是一种新型的表观遗传药物,用于治疗复发或难治性的滤泡性淋巴瘤(FL)和上皮样肉瘤(ES)。它的别名是Tazverik或tazemetostat,由美国Epizyme公司开发和生产。
他泽司他是一种抑制EZH2酶的药物,EZH2酶是一种能够调节基因表达的蛋白质。在某些类型的癌症中,EZH2酶的功能失调,导致癌细胞的增殖和存活。他泽司他能够阻断EZH2酶的活性,从而抑制癌细胞的生长。
他泽司他在2020年1月获得了美国FDA的加速批准,用于治疗FL和ES两种罕见的恶性肿瘤。FL是一种非霍奇金淋巴瘤(NHL),占NHL的约20%。ES是一种软组织肉瘤,占所有软组织肉瘤的约1%。这两种肿瘤都具有EZH2基因突变或缺失,使得EZH2酶过度活化。
他泽司他的适应症是:
- 复发或难治性FL患者,且已经接受过至少两种治疗方案;
- 局部晚期或转移性ES患者,且已经接受过化疗或不能接受化疗。
他泽司他的用法和用量是:
- 每日两次口服,每次800毫克;
- 与食物一起服用;
- 持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒副作用。
他泽司他的常见不良反应包括:
不良反应 | 发生率 |
---|---|
低血红蛋白 | 46% |
低血小板 | 28% |
低白细胞 | 22% |
恶心 | 22% |
腹泻 | 17% |
呕吐 | 15% |
疲劳 | 13% |
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