阿片哌酮（别名：奥匹卡朋、opicapone、Ongentys）是一种口服，选择性和可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，可作为帕金森病（PD）发作后发作的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。阿片哌酮由日本小野制药公司开发，已在欧盟、美国、日本等国家和地区获批上市。
阿片哌酮的作用机制
阿片哌酮通过阻断COMT酶，可预防左旋多巴的分解，从而增加左旋多巴的暴露量以及对PD患者的临床疗效。阿片哌酮可以延长左旋多巴/卡比多巴的半衰期，减少其在血液中的波动，改善PD患者的运动功能和生活质量。
阿片哌酮的用法用量
阿片哌酮每天睡前服用一次，每次50mg，与左旋多巴/卡比多巴联合使用。阿片哌酮在就寝时间进行的，患者在服用阿片哌酮之前和之后至少1小时内不应进食。对于中度肝功能不全的患者，建议减少剂量为25mg。严重肝功能不全者应避免治疗。
阿片哌酮的疗效和安全性
阿片哌酮的疗效和安全性主要基于两项随机、双盲、安慰剂对照的三期临床试验BIPARK-1和BIPARK-2。这两项试验共纳入了1150例PD发作后发作的患者，分别给予阿片哌酮25mg或50mg或安慰剂，每天一次，与左旋多巴/卡比多巴联合治疗，为期14或15周。两项试验的主要终点是评估阿片哌酮对于减少PD患者每天的绝对休假时间（OFF时间）的效果。
两项试验的结果均表明，与安慰剂相比，使用50mg阿片哌酮治疗可显着减少平均绝对休假时间，并增加准时停药时间（ON时间），而不会造成运动障碍。具体数据如下表所示：
| 试验 | 阿片哌酮50mg组 | 安慰剂组 | 差异（95%CI） | P值 |
|---|---|---|---|---|
| BIPARK-1 | -119.3分钟 | -56.8分钟 | -62.5分钟（-85.1, -39.9） | <0.0001 |
| BIPARK-2 | -64.5分钟 | -37.8分钟 | -26.7分钟（-41.6, -11.8） | 0.0007 |
阿片哌酮报告的最常见不良反应包括运动障碍，便秘，血肌酸激酶升高，低血压/晕厥和体重减轻。其他临床上显着的不良反应可能包括心血管疾病，并伴随使用COMT代谢的药物，在日常生活和嗜睡，幻觉和精神病，冲动控制/强迫性疾病以及戒断时出现的高热和精神错乱。该治疗禁忌与非选择性单胺氧化酶抑制剂同时使用，也适用于嗜铬细胞瘤，副神经节瘤或其他分泌儿茶酚胺的肿瘤患者。
阿片哌酮与其他COMT抑制剂的比较
目前，除了阿片哌酮外，还有两种COMT抑制剂可用于PD患者，分别是恩他卡朋（entacapone）和托卡朋（tolcapone）。这两种药物都是非选择性的COMT抑制剂，即同时抑制中枢和外周的COMT酶。恩他卡朋需要每次与左旋多巴/卡比多巴一起服用，每天最多8次。托卡朋每天服用3次，但由于其可能引起严重的肝毒性，需要定期监测肝功能。
阿片哌酮与恩他卡朋和托卡朋相比，具有以下优势：
- 阿片哌酮是选择性的COMT抑制剂，主要作用于外周COMT酶，减少了中枢神经系统的不良反应。
- 阿片哌酮每天只需服用一次，便于患者依从性。
- 阿片哌酮没有肝毒性的风险，不需要定期监测肝功能。
阿片哌酮的价格
阿片哌酮在国内尚未上市，其价格受到多种因素的影响。如果您想了解更多关于阿片哌酮的信息，或者想咨询海外购买渠道，请联系我们的客服人员。我们是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供药品渠道咨询，海外就医咨询，医学顾问服务等。我们不是代购，也不提供物流服务，我们仅提供咨询服务。请咨询客服获得最新价格。
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