泊沙康唑肠溶片,以其通用名泊沙康唑(Posaconazole)被广泛认识,是一种新型的三唑类抗真菌药物,用于预防和治疗侵袭性真菌病。在商业上,它也被称为诺科飞(Noxafil)。本文将详细介绍泊沙康唑肠溶片的药理学特性、临床应用、药代动力学特点以及与其他抗真菌药物的比较。
药理学特性
泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药物,于2005年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,2013年进入中国。它通过抑制真菌细胞膜的关键成分麦角固醇的合成,从而破坏真菌细胞膜的完整性,达到抗真菌的效果。泊沙康唑的化学结构使其对靶点(CYP51)的亲和力增强,对跨膜转运蛋白(外排泵)的结合力较低,因此对某些唑类耐药真菌更为敏感。
适应症
泊沙康唑肠溶片主要用于预防和治疗以下类型的侵袭性真菌病:
- 预防免疫抑制患者的侵袭性曲霉病和念珠菌感染。
- 治疗侵袭性曲霉病(IA)。
- 治疗三唑类抗真菌药物敏感性较差的真菌感染。
药代动力学和安全性
泊沙康唑肠溶片的药代动力学特点包括高血浆蛋白结合率(约98%),广泛分布于全身各组织器官,并通过肝脏代谢。它主要随粪便排泄,肾脏清除为次要排泄途径。泊沙康唑肠溶片的吸收几乎不受胃液pH值与胃肠道蠕动影响,但伴随高脂饮食服用后,其血药浓度会有所增加。泊沙康唑注射液适用于不能耐受口服剂型的患者,但中度或重度肾功能不全患者使用时,应密切监测血清肌酐水平。
与其他抗真菌药物的比较
泊沙康唑与其他三唑类药物相比,具有更广泛的抗菌谱,尤其是对曲霉属真菌和毛霉目真菌。它的药代动力学特点和安全性配置使其在预防和治疗侵袭性真菌病中具有独特的优势。
临床应用建议
根据《泊沙康唑临床应用专家共识 (2022版)》,泊沙康唑肠溶片在临床应用时,应根据患者的具体情况选择合适的剂型。例如,毛霉病患者或病情不稳定的其他危重真菌感染患者,起始治疗优先选择泊沙康唑注射液,病情稳定后转换为口服剂型。
注意事项
在使用泊沙康唑肠溶片时,应注意以下几点:
- 监测血药浓度,特别是在治疗效果欠佳或出现药物相关不良反应时。
- 考虑药物相互作用,特别是泊沙康唑作为CYP3A4抑制剂时可能导致的影响。
- 对于中度或重度肾功能不全患者,应密切监测血清肌酐水平。
结论
泊沙康唑肠溶片作为一种抗真菌药物,在预防和治疗侵袭性真菌病方面显示出显著的效果和良好的安全性。其在临床上的应用需结合患者的具体情况和医生的专业判断。如需了解更多信息或获取最新价格,请咨询客服获得最新价格。
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