Lupkynis（voclosporin）伏环孢素是一种新型的钙调神经磷酸酶抑制剂（CNI），是美国FDA批准的首个狼疮肾炎口服疗法。它是由加拿大Aurinia Pharma公司开发的，用于治疗成人活动性狼疮肾炎（LN），一种由系统性红斑狼疮（SLE）引起的严重肾脏炎症。
Lupkynis（voclosporin）伏环孢素的作用机制是通过抑制钙调神经磷酸酶（CN），阻断IL-2的表达和T细胞介导的免疫反应，稳定肾脏足细胞（podocyte）。与传统的CNI相比，它具有更加可预测的药代动力学和药效学关系（可能不需要治疗药物监测）、效力增加（与环孢素a相比）和代谢谱改善。
在关键III期临床试验中，接受Lupkynis（voclosporin）伏环孢素联合标准疗法（SoC）的患者在第52周达到完全肾脏缓解的比例几乎是对标准疗法照组的2倍（40.8% vs 22.5%），而且尿蛋白肌酐比值（UPCR）下降的速度是对照组的2倍。UPCR是用于监测肾脏中蛋白质水平的标准方法。早期干预和肾脏缓解可改善长期预后，防止不可逆转的肾脏损伤。
Lupkynis（voclosporin）伏环孢素的不良反应主要包括：
| 不良反应 | 发生率 |
|---|---|
| 肾小球滤过率降低 | 10% |
| 高血压 | 9% |
| 腹泻 | 8% |
| 头痛 | 7% |
| 贫血 | 7% |
| 咳嗽 | 6% |
| 尿路感染 | 6% |
| 上腹疼痛 | 5% |
| 消化不良 | 5% |
| 脱发 | 4% |
| 肾功能不全 | 4% |
| 腹部疼痛 | 4% |
| 口腔溃疡 | 4% |
| 疲劳 | 4% |
| 震颤 | 3% |
| 急性肾损伤 | 3% |
| 食欲下降 | 3% |
Lupkynis（voclosporin）伏环孢素还可能与其他药物发生相互作用，影响其血药浓度或药效。因此，在使用Lupkynis（voclosporin）伏环孢素之前，应告知医生所有正在使用或计划使用的处方药、非处方药、维生素或草药。
Lupkynis（voclosporin）伏环孢素的用法和用量是：
- 每日两次，每次23.7毫克，与食物一起服用。
- 根据个体化的药物治疗监测，调整剂量，以保持血药浓度在22.5-45.0 ng/mL的范围内。
- 如果出现严重的不良反应，应暂停或减少剂量，直到症状改善或消失。
- 如果出现肾小球滤过率低于45 mL/min/1.73 m2，应停止使用Lupkynis（voclosporin）伏环孢素。
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