莫博赛替尼（别名：MOBOTIN、莫博替尼、mobocertinib、Exkivity、TAK-788）是一种针对EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的口服药物，由巴拉圭拉非佩制药公司开发。它是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以有效抑制EGFR外显子20插入突变（Exon 20 insertion mutation），这是一种常见的EGFR突变类型，占所有EGFR突变的约10%。目前，莫博赛替尼是美国FDA批准的第一个也是唯一一个针对这种突变的药物，也是日本厚生劳动省批准的第一个针对这种突变的药物。
莫博赛替尼的疗效如何呢？根据临床试验EXCLAIM的结果，莫博赛替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者方面表现出了显著的效果。在接受过一线或更多线化疗的患者中，莫博赛替尼的客观缓解率（ORR）为28%，中位持续缓解时间（DoR）为17.5个月，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。在未接受过化疗的患者中，莫博赛替尼的ORR为43%，中位DoR为24.6个月，中位PFS为14.5个月。这些数据显示了莫博赛替尼在治疗这种难治性肺癌方面的优势。
莫博赛替尼的副作用有哪些呢？根据临床试验EXCLAIM和EXCLAIM-2的结果，莫博赛替尼最常见的不良反应是恶心（54%）、腹泻（45%）、呕吐（38%）、皮疹（37%）、食欲减退（29%）、口腔溃疡（25%）、贫血（24%）、体重下降（23%）、便秘（22%）和头痛（21%）。大多数不良反应都是轻度或中度的，可以通过药物调整或对症治疗来控制。严重不良反应较少见，包括间质性肺病（3.4%）、心电图异常（2.7%）、心衰（1.4%）和肝功能异常（1.4%）。在使用莫博赛替尼期间，患者应定期监测血液、肝功能和心电图，并及时向医生报告任何不适。
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