普拉克索(Pramipexole)是一种被广泛研究和使用的药物,主要用于治疗特发性帕金森病的体征和症状。本文将深入探讨普拉克索的药理作用、药代动力学、适应症、用法用量以及可能的不良反应等方面,为读者提供一个全面的药物信息概览。
药物概述
普拉克索是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,能够模拟多巴胺的作用,从而对抗帕金森病中多巴胺水平下降引起的症状。普拉克索的化学名称为(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑,分子式为C10H17N3S,分子量为211.33。
药理作用
普拉克索通过激活大脑中的多巴胺受体,尤其是D3受体,来减轻帕金森病患者的运动障碍。它能够显著改善患者的生活能力,缩短呈“关”状态的时间,尽管对运动功能检查评分的影响并不明显。
药代动力学
普拉克索口服后可迅速吸收,空腹时2小时可达血药峰值,进食时则为3小时。其消除半衰期约为9小时,生物利用度高于90%,只有小部分被代谢,几乎全部经肾排出。
适应症
普拉克索主要用于治疗特发性帕金森病及其综合征,可单用或与左旋多巴合用。在帕金森病的治疗中,普拉克索能够减少静息时的震颤,并在与左旋多巴联用时减少患者对左旋多巴的需求量,延长症状控制的时间。
用法用量
普拉克索的初始剂量通常为每天0.125mg,三次口服,随后每周增加0.750mg,直至达到每天最高4.5mg的剂量。具体剂量需根据患者的反应和耐受性进行调整。
不良反应
普拉克索的不良反应与其他多巴胺受体激动剂相似,包括恶心、头晕、嗜睡和失眠等。治疗初期,常见体位性低血压。在与左旋多巴联用时,可能会增加运动障碍的风险。
注意事项
- 肾功能不全者应慎用普拉克索。
- 可能引起“睡眠发作”,因此开车和机械操作者应特别注意。
- 普拉克索与嗜睡和突然睡眠发作有关,患者在治疗过程中应避免驾驶或操作机器。
结论
普拉克索是治疗特发性帕金森病的有效药物,其通过激活多巴胺受体来减轻症状。然而,患者在使用时需注意可能出现的不良反应,并在医生指导下调整剂量。如需了解更多信息或获取最新价格,请咨询客服。
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