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替沃扎尼(Tivozanib,Fotivda,TIVOXEN)是一种口服的血管内皮生长因子(VEGF)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗已接受两种或两种以上全身疗法的成人复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)成年患者。 本文将介绍替沃扎尼的作用机制、临床试验数据、用法用量和不良反应等信息。
替沃扎尼的作用机制
替沃扎尼是一种强效、选择性、长效抑制剂,可抑制3种血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,VEGFR-2和VEGFR-3)的磷酸化,从而阻断VEGF信号通路,抑制肿瘤血管生成和肿瘤生长。 在临床前模型中,当与免疫调节疗法联合用药时,替沃扎尼能够显著减少调节性T细胞产生、潜在地增强活性。
替沃扎尼的临床试验数据
替沃扎尼的上市批准主要基于一项随机、开放标签、多中心的III期临床试验(TIVO-3),该试验比较了替沃扎尼与索拉非尼(Sorafenib,多吉美)在治疗复发或难治性晚期RCC患者中的疗效,这些患者接受过两种或三种先前的全身治疗,包括至少一种索拉非尼或替沃扎尼以外的VEGFR TKI治疗。
试验结果显示,替沃扎尼治疗组的中位无进展生存期(PFS)为5.6个月,优于索拉非尼治疗组的3.9个月,风险比(HR)为0.74,p值为0.016,表明替沃扎尼能够降低26%的疾病进展或死亡风险。
替沃扎尼治疗组的客观缓解率(ORR)为18%,优于索拉非尼治疗组的8%,p值为0.02。
替沃扎尼治疗组的中位总生存期(OS)为19.2个月,优于索拉非尼治疗组的16.4个月,但差异不显著(HR=0.97,p=0.81)。
替沃扎尼的用法用量
替沃扎尼的推荐剂量为1.34 mg,每日一次,有或没有食物,连续服用21天,然后停药7天,构成一个28天的周期,直至疾病进展或不可接受的毒性。
如果出现不良反应,可通过中断剂量或减少剂量进行管理。剂量的调整为0.89 mg,每日一次,连续服用21天,然后停药7天,构成一个28天的周期。
对于中度肝损伤患者,将替沃扎尼的剂量减少至0.89 mg,每日一次,连续服用21天,然后停药7天,构成一个28天的周期。
替沃扎尼的不良反应
替沃扎尼的最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发声障碍、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。
替沃扎尼的最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。
替沃扎尼可能导致严重的不良反应,包括高血压危象、出血并发症、心脏功能损害、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能异常和蛋白尿等。
替沃扎尼的价格和购买渠道
由于替沃扎尼目前在中国尚未上市,因此无法提供具体的价格和购买渠道信息。请咨询客服获得最新价格。
替沃扎尼是一种处方药,需要在专业医生的指导下使用。本文仅提供药物信息,不构成任何医疗建议或推荐。患者在使用替沃扎尼之前,应仔细阅读说明书,并遵循医嘱。
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