厄达替尼的说明书

厄达替尼(Erdafitinib,Balversa)是一种口服的选择性纤维母细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)。它是由美国强生公司开发的,于2019年4月获得美国FDA的加速批准,成为第一个针对FGFR突变或融合阳性mUC患者的靶向药物。

厄达替尼的说明书

厄达替尼的作用机制

厄达替尼可以抑制FGFR1-4的活性,从而阻断了FGFR信号通路在肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭中的作用。FGFR突变或融合是mUC中常见的分子异常,约占20%左右。这些异常导致了FGFR信号通路的持续激活,促进了肿瘤的发生和发展。厄达替尼通过靶向这些异常,可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散。

厄达替尼的用法用量

厄达替尼的推荐起始剂量为8 mg,每日一次,空腹或饭后服用。根据患者的耐受性和血药浓度,剂量可以在5 mg至9 mg之间调整。厄达替尼的治疗周期为28天,即每4周为一个周期。在每个治疗周期的第15天和第28天,需要检测患者的血药浓度,以确定是否需要调整剂量。厄达替尼的最大剂量不得超过9 mg/日。

厄达替尼的不良反应

厄达替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)有:视力下降、嘴唇炎、口腔溃疡、手足综合征、指甲异常、皮疹、腹泻、干眼、乏力、食欲减退、口干、便秘、关节痛、头痛等。厄达替尼最严重的不良反应(发生率≥1%)有:视网膜色素变性、角膜损伤、水肿、高磷血症等。在服用厄达替尼期间,需要定期检查眼科和实验室指标,以及监测体重和血压。

厄达替尼的注意事项

  • 厄达替尼只适用于经过检测证实为FGFR突变或融合阳性的mUC患者,不适用于其他类型的癌症或其他基因异常。
  • 厄达替尼可能会导致严重的眼部损伤,包括视网膜色素变性和角膜损伤。在开始服用厄达替尼之前和治疗期间,需要定期进行眼科检查,并遵循医生的指导。如果出现视力下降、模糊或其他视觉问题,应立即停止服用厄达替尼,并联系医生。
  • 厄达替尼可能会导致高磷血症,即血液中磷的含量过高。这可能会引起肌肉痉挛、麻木或刺痛感、恶心或呕吐等症状。在开始服用厄达替尼之前和治疗期间,需要定期检查血液中的磷水平,并遵循医生的指导。如果出现高磷血症的症状,应立即停止服用厄达替尼,并联系医生。
  • 厄达替尼可能会与某些药物或食物发生相互作用,影响其效果或安全性。在服用厄达替尼之前,应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物、维生素、补充剂和草药,以及自己的饮食习惯。在服用厄达替尼期间,应避免使用柚子或柚子汁,以及含有St. John's wort(金丝桃)的产品,因为它们可能会降低厄达替尼的效果。
  • 厄达替尼可能会影响生育能力,导致男性或女性不育。在服用厄达替尼期间和治疗结束后一段时间内,应采取有效的避孕措施,以防止怀孕或导致胎儿畸形。如果在服用厄达替尼期间或治疗结束后3个月内(女性)或6个月内(男性)发生怀孕,应立即通知医生。
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厄达替尼的参考价格

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