曲拉西利,商品名Cosela,通用名Trilaciclib,是一种创新的药物,用于降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。本文将详细介绍曲拉西利的药理作用、适应症、用法用量、不良反应、注意事项等,旨在为医疗专业人员和患者提供全面的药物信息。
药品概述
曲拉西利是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的一过性抑制剂,它通过短暂阻滞骨髓中造血干细胞和祖细胞于细胞周期的G1期,从而保护骨髓细胞免受细胞毒性化疗的损害。曲拉西利的开发和使用,标志着在化疗相关骨髓抑制治疗领域的一个重要进步。
药品成分
曲拉西利的活性成分为盐酸曲拉西利。辅料包括甘露醇、一水柠檬酸、氢氧化钠、盐酸等。曲拉西利的化学结构式如下:
化学名称:2'- { [5- (4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}-7',8'-二氢-6'H-螺 [环己烷-1,9'-吡嗪并 [1',2':1,5]吡咯并 [2,3-d]嘧啶]-6'-酮二盐酸盐
分子式:C24H30N8O•2HCl
分子量:519.48
适应症
曲拉西利适用于既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者,在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药,以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。
药品规格
曲拉西利的规格为300mg(按C24H30N8O计)。
用法用量
曲拉西利的推荐剂量为240mg/m²,通过静脉输注给药,在每天化疗开始前4小时内完成30分钟静脉输注。具体的用法用量应由医师根据患者的实际情况进行调整。
不良反应
曲拉西利的常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、肌痛、发热等。在临床试验中,这些不良反应通常为轻至中度,并且在停药或减量后可逆。
注意事项
- 孕妇及哺乳期妇女用药:根据作用机制,曲拉西利在妊娠期妇女中使用可能会引起胎儿损伤。建议在曲拉西利治疗期间以及末次给药后至少3周内不要进行哺乳。
- 儿童用药:尚未确定本品治疗18岁以下儿童的安全性和疗效。
- 老年用药:在随机分配至曲拉西利组的患者中,没有观察到与年轻患者之间的安全性和有效性的总体差异。
- 药物相互作用:曲拉西利是OCT2、MATE1和MATE-2K的抑制剂,合并用药可能会影响这些药物的浓度和作用。
贮藏方式
曲拉西利应贮藏于2℃至8℃的冷藏条件下,避免光照,不可冻结。
药品咨询
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