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伊马替尼,以其商业名称格列卫(Gleevec)和veenat广为人知,是一种革命性的慢性髓性白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)治疗药物。本文将深入探讨伊马替尼的药理作用机制、使用说明、副作用以及临床研究数据,为医疗专业人员和患者提供一个全面的使用指南。
药物概述
伊马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,它通过抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性,阻断了慢性髓性白血病细胞的生长信号传导路径。BCR-ABL融合蛋白是CML病理生理学中的关键因素,伊马替尼的发现和应用,标志着针对特定分子靶点的癌症治疗时代的开始。
临床应用
慢性髓性白血病(CML)
伊马替尼是治疗慢性髓性白血病的一线药物。它适用于所有BCR-ABL阳性的CML患者,在慢性期、加速期或急性期均有应用。
用药指南
- 起始剂量:成人慢性期CML的推荐起始剂量为每日400毫克,加速期或急性期CML的推荐起始剂量为每日600毫克。
- 剂量调整:根据患者的反应和耐受性,剂量可增加至每日800毫克(分两次服用)。
- 服用方法:伊马替尼应与食物一同服用,以减少胃肠道不良反应。
胃肠道间质瘤(GIST)
伊马替尼也是治疗胃肠道间质瘤的有效药物,尤其是在手术无法完全切除肿瘤或疾病复发时。
用药指南
- 起始剂量:推荐的起始剂量为每日400毫克。
- 剂量调整:对于耐受性良好且未达到预期临床反应的患者,剂量可增加至每日800毫克。
药物安全性和副作用
伊马替尼通常耐受性良好,但也可能引起一些副作用,如恶心、呕吐、肌肉痛和水肿。严重副作用较少,但包括肝功能异常、血液系统影响和心脏问题。患者在使用伊马替尼期间应接受定期的血液和肝功能检测。
临床研究和数据
伊马替尼的有效性和安全性已通过多项临床研究得到验证。在一项关键的III期临床试验中,伊马替尼显著提高了CML患者的总生存率和无疾病进展生存率。
研究阶段 | 患者数量 | 总生存率 | 无疾病进展生存率 |
---|---|---|---|
III期 | 1106 | 89.4% | 83.3% |
结论
伊马替尼是一种改变治疗模式的药物,为CML和GIST患者提供了新的希望。其详细的使用说明和临床数据为医疗专业人员和患者提供了宝贵的信息,帮助他们做出明智的治疗决策。
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