阿达格拉西布(adagrasib,Krazati,MRTX-849)是一种针对KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂,由美国Mirati公司开发。它是目前临床试验中最先进的KRAS G12C抑制剂之一,已经在美国获得了突破性药物的认定,用于治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
阿达格拉西布的作用机制是什么?
阿达格拉西布可以选择性地结合KRAS G12C蛋白的活化态,从而阻断其与下游信号分子的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。阿达格拉西布还可以诱导肿瘤细胞的凋亡和自噬,增强免疫系统对肿瘤的杀伤能力。
阿达格拉西布的临床试验情况如何?
目前,阿达格拉西布正在进行多项临床试验,主要包括以下几个方面:
- 一线治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC:这是一个随机、双盲、安慰剂对照的三期试验(KRISTINE),招募约600名患者,比较阿达格拉西布联合化疗方案与安慰剂联合化疗方案的疗效和安全性。该试验于2021年9月开始,预计于2024年完成。
- 二线或更高线治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC:这是一个开放标签、单臂、多中心的二期试验(KRYSTAL-1),招募约300名患者,评估阿达格拉西布单药或联合其他药物的疗效和安全性。该试验于2019年10月开始,已经公布了部分结果,显示阿达格拉西布单药或联合其他药物均有较好的客观缓解率和耐受性。
- 治疗KRAS G12C突变的晚期结直肠癌:这是一个开放标签、单臂、多中心的二期试验(KRYSTAL-2),招募约100名患者,评估阿达格拉西布单药或联合其他药物的疗效和安全性。该试验于2020年8月开始,尚未公布结果。
- 治疗KRAS G12C突变的其他实体瘤:这是一个开放标签、单臂、多中心的一期/二期试验(KRYSTAL-3),招募约200名患者,评估阿达格拉西布单药或联合其他药物的疗效和安全性。该试验于2020年11月开始,尚未公布结果。
阿达格拉西布在中国有没有上市?
目前,阿达格拉西布还没有在中国上市,也没有进入中国的临床试验。不过,根据美国FDA的规定,如果一种药物在美国获得了突破性药物的认定,并且在美国进行了三期临床试验,那么它可以直接向中国申请上市,无需在中国进行额外的临床试验。因此,如果阿达格拉西布在美国的三期试验结果良好,那么它有可能在未来几年内在中国上市。
阿达格拉西布的费用大概多少?
阿达格拉西布目前还没有正式上市,所以没有确定的价格。不过,根据网络查询,阿达格拉西布的参考价格(非实际价格)如下表所示:
药品名称 | 规格 | 参考价格(非实际价格) |
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阿达格拉西布(adagrasib,Krazati,MRTX-849) | 100mg*30粒/瓶 | 请咨询客服获得最新价格 |
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