沙芬酰胺是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,用于治疗帕金森综合症(PD)。它是一种辅助药物,可以与左旋多巴/卡比多巴(LD/CD)联用,以减少PD患者的“关闭”发作。关闭发作是指LD/CD的药效减退或消失,导致运动功能障碍的时期。
沙芬酰胺的商品名为Xadago,也叫Safinamide或Equfina,由意大利赞邦(Zambon)公司生产。它于2015年在欧盟获批,2017年在美国获批,目前正在中国进行临床试验,预计2023年在中国上市。
沙芬酰胺的作用机制是通过抑制MAO-B酶,增加多巴胺的水平和活性。多巴胺是一种神经递质,参与控制运动功能。PD患者的大脑中多巴胺的含量降低,导致运动障碍。沙芬酰胺还可以抑制谷氨酸的释放,减少神经元的兴奋性和损伤。谷氨酸是一种兴奋性神经递质,过量释放会导致神经毒性。
沙芬酰胺的常见剂量为每日50毫克或100毫克,口服,不分餐前餐后。如果需要停药,应逐渐减少剂量,避免戒断反应。沙芬酰胺在肝脏中代谢,因此有肝功能不全的患者应谨慎使用,并且不得超过每日50毫克。有严重肝功能不全的患者禁用沙芬酰胺。
沙芬酰胺的常见不良反应有运动障碍、跌倒、恶心、失眠、高血压等。沙芬酰胺还有一些重要的注意事项和禁忌证,如下表所示:
注意事项或禁忌证 | 说明 |
---|---|
与其他MAO抑制剂或强效MAO抑制剂合用 | 可能导致血压升高,包括高血压危机 |
与阿片类药物、SNRIs、三环或四环抗抑郁药、环苯扎林、苯丙胺及其衍生物或圣约翰草合用 | 可能导致致命的血清素综合征 |
与右美沙芬合用 | 可能导致精神病或行为异常 |
对沙芬酰胺过敏 | 可能出现舌头和口腔粘膜肿胀和呼吸困难 |
严重肝功能不全 | 禁忌使用 |
5-羟色胺综合征 | 当与MAO抑制剂、抗抑郁药或阿片类药物合用时可能发生 |
入睡倾向 | 可能影响日常生活中的活动 |
运动障碍 | 可能需要调整左旋多巴的剂量 |
幻觉和精神病行为 | 可能需要减少剂量或停药 |
冲动控制/强迫性行为 | 可能需要减少剂量或停药 |
戒断发作 | 停药前应逐渐减少剂量 |
视网膜变性 | 在动物研究中观察到,应定期监测患者的视网膜情况 |
沙芬酰胺能治好帕金森综合症吗?答案是不能。沙芬酰胺只能作为辅助药物,改善PD患者的运动功能和生活质量,但不能逆转或阻止PD的进展。目前还没有一种药物能够根治PD,只能通过药物、手术、康复等方法缓解症状和延缓病程。沙芬酰胺是一种新型的MAO-B抑制剂,相比其他同类药物,具有更好的安全性和耐受性,也有更多的作用机制,值得PD患者和医生关注。
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