拉罗替尼是一种针对特定基因突变的靶向药物，它可以有效治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤。它的别名有Larotreni、拉克替尼、Vitrakvi、larotrectinib、LOXO101、Laronib等，由老挝东盟制药生产。
拉罗替尼是什么？
拉罗替尼是一种口服的小分子药物，它可以选择性地抑制NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的神经营养因子受体酪氨酸激酶（TRK）的活性。TRK是一种参与细胞生长、分化和存活的重要信号分子，当NTRK基因与其他基因发生融合时，会导致TRK过度激活，从而促进肿瘤的发生和发展。拉罗替尼可以阻断这种异常信号，从而抑制肿瘤的增殖和扩散。
拉罗替尼有哪些适应症？
拉罗替尼是一种组织无关的药物，也就是说，它不针对特定的肿瘤类型，而是针对特定的分子标志物。只要肿瘤中存在NTRK基因融合，无论肿瘤位于身体的哪个部位，都可以使用拉罗替尼进行治疗。目前已知的NTRK基因融合阳性的肿瘤类型包括：
| 肿瘤类型 | NTRK基因融合阳性率 |
|---|---|
| 甲状腺癌 | 10-20% |
| 软组织肉瘤 | 5-10% |
| 肺癌 | 1-3% |
| 结直肠癌 | 1-2% |
| 胆管癌 | 1-2% |
| 婴儿纤维肉瘤 | 90-100% |
| 共济失调毛细血管扩张症 | 90-100% |
| 分泌性乳头状甲状腺癌 | 90-100% |
除了上述常见的肿瘤类型外，还有一些罕见的肿瘤类型也可能存在NTRK基因融合，如胰腺癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、黑色素瘤、神经母细胞瘤等。因此，对于任何实体瘤患者，都建议进行分子检测，以确定是否有NTRK基因融合或其他可靶向的分子变异。
拉罗替尼的治疗效果如何？
拉罗替尼是一种经过临床验证的高效药物，它在多个国家和地区已经获得了批准或紧急使用授权。在一个涵盖17种不同肿瘤类型、55个临床中心、159名患者的三期临床试验中，拉罗替尼显示出了令人惊叹的治疗效果：
- 拉罗替尼的总体有效率（ORR）为81%，其中16%的患者达到了完全缓解（CR），65%的患者达到了部分缓解（PR）。
- 拉罗替尼的中位持续有效期（DOR）为35.2个月，其中63%的患者的有效期超过一年，33%的患者的有效期超过两年。
- 拉罗替尼的中位无进展生存期（PFS）为28.3个月，其中48%的患者在两年内没有出现疾病进展或死亡。
- 拉罗替尼的中位总生存期（OS）尚未达到，其中78%的患者在两年内没有死亡。
这些数据表明，拉罗替尼是一种非常有效且持久的药物，它可以显著改善NTRK基因融合阳性实体瘤患者的生存质量和预后。
拉罗替尼有哪些不良反应？
拉罗替尼的不良反应通常较轻，大多数为一级或二级，很少出现三级或四级的严重不良反应。在上述临床试验中，最常见的不良反应包括：
- 疲劳（38%）
- 呕吐（28%）
- 腹泻（27%）
- 肌酸激酶升高（26%）
- 肌痛（25%）
- 发热（24%）
- 食欲减退（23%）
- 关节痛（22%）
- 咳嗽（21%）
- 头痛（21%）
这些不良反应通常可以通过调整剂量、使用对症药物或暂停治疗来缓解或消除。在临床试验中，只有7%的患者因为不良反应而停止使用拉罗替尼，而且没有出现与药物相关的死亡事件。
拉罗替尼如何使用？
拉罗替尼是一种口服药物，每天两次，每次100毫克，饭前或饭后均可服用。如果出现不良反应，可以根据医生的指导调整剂量或暂停治疗。如果需要与其他药物同时使用，要注意可能存在的药物相互作用，如CYP3A4抑制剂或诱导剂等。具体的用法用量请遵医嘱。
拉罗替尼在中国能买到吗？
拉罗替尼目前在中国还没有正式上市，但已经获得了国家药品监督管理局（NMPA）的紧急使用授权，这意味着符合条件的患者可以通过特定渠道获得该药。泰必达是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供拉罗替尼的海外购买渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。如果您想了解更多关于拉罗替尼的信息，或者想咨询拉罗替尼的价格、购买方式、用法用量等，请联系我们的客服人员，我们将竭诚为您服务。
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