依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗高血压和心肌梗死后的心力衰竭。它的别名有Inspra、eplerenone、Planep等,由美国辉瑞公司研发,目前已在多个国家和地区上市。
依普利酮的作用机制是通过阻断醛固酮受体,抑制醛固酮介导的钠和水重吸收,降低血压和心脏负荷,减少心血管事件的发生。依普利酮与其他类似药物如螺内酯相比,具有更高的选择性和更少的性激素相关副作用。
依普利酮的适应症是:
- 原发性高血压,可单独或与其他降压药物联合使用。
- 急性心肌梗死后稳定的左室收缩功能障碍(左室射血分数≤40%)和充血性心力衰竭(CHF),可改善患者的生存期。
依普利酮的常见副作用是:
- 高钾血症,尤其在肾功能不全、糖尿病、蛋白尿或同时使用ACE抑制剂、ARB、NSAIDs和中度CYP3A4抑制剂的患者中更常见。
- 头痛、眩晕、咳嗽、腹泻、腹痛、疲劳、流感样症状等。
依普利酮的常用剂量是:
- 高血压:起始剂量为每日一次50mg,如效果不佳可增加至每日两次50mg,不建议使用更高剂量。
- 心力衰竭:起始剂量为每日一次25mg,逐渐增加至每日一次50mg,根据血清钾水平调整剂量。
依普利酮目前在中国还没有仿制药上市,只有辉瑞公司生产的原研药。但是,远大医药与南京卡文迪许生物工程技术有限公司合作开发的依普利酮片已于2022年8月获得国家药监局颁发的药品注册证书,填补了国内二代MRA药物的空白。该产品预计将于2023年上市,为广大患者提供更多选择。
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