妥卡替尼是一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2阳性乳腺癌有治疗作用。它可以与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移患者。它已经在美国、欧盟和澳大利亚等地获得批准上市，但在国内尚未上市。
妥卡替尼于2020年4月在美国上市，商品名为Tukysa。它是基于HER2CLIMB试验的结果获得批准的，该试验显示了妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的受试者的无进展生存期和总生存期显著延长，以及对脑转移患者的有效性。妥卡替尼的常见副作用包括腹泻、掌跖红肿、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹。
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