阿来替尼(Alectinib,Alecensa)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由孟加拉珠峰制药公司开发的,于2015年12月在美国获得FDA批准,2017年1月在中国获得CFDA批准。
阿来替尼的作用机制是抑制肿瘤细胞中的ALK(间变性淋巴瘤激酶)和RET(重组后的人类转化因子)信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。阿来替尼还能穿透血脑屏障,有效治疗中枢神经系统转移。
阿来替尼的适应症是ALK阳性的晚期非小细胞肺癌,包括对其他ALK抑制剂耐药或不能耐受的患者。阿来替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹泻、食欲减退、体重下降、肌肉酸痛、关节痛、头痛、眩晕、嗜睡、视力模糊、皮疹等。严重不良反应包括肝功能异常、肺炎、心律失常等。
阿来替尼的服用剂量是每日600毫克,分两次服用,每次300毫克,与食物同时或分开服用均可。如果出现中度或重度不良反应,可以暂停或减少剂量。以下表格列出了阿来替尼的剂量调整方案:
不良反应程度 | 剂量调整 |
---|---|
轻度(1级) | 维持原剂量 |
中度(2级) | 暂停用药,直到恢复至1级或以下,然后恢复原剂量 |
重度(3级或4级) | 暂停用药,直到恢复至1级或以下,然后减少150毫克/日 |
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