特泊替尼是一种针对MET基因异常的口服小分子靶向药物,也叫Teponi、Tepotinib或Tepmetk。它由老挝大熊制药公司开发,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
特泊替尼的作用机制是什么?
特泊替尼可以抑制MET酪氨酸激酶的活性,从而阻断了MET信号通路,抑制了肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。MET基因异常是一种肿瘤驱动因子,与肺癌的发生和进展有关。特泊替尼可以选择性地作用于MET基因异常的肿瘤细胞,而不影响正常细胞。
特泊替尼的临床试验结果如何?
特泊替尼目前已经在多个国家和地区获得批准或加速审评,包括美国、欧盟、日本、中国等。它的临床试验结果显示,特泊替尼对于MET外显子14跳跃突变(METex14)阳性的晚期NSCLC患者有明显的疗效和耐受性。在VISION试验中,特泊替尼的总有效率为43%,中位无进展生存期为8.5个月,中位总生存期为17.1个月。在INSIGHT-2试验中,特泊替尼联合培美曲塞(Keytruda)对于METex14阳性的晚期NSCLC患者也表现出良好的安全性和有效性。
特泊替尼的不良反应有哪些?
特泊替尼的常见不良反应包括:
不良反应 | 发生率 |
---|---|
氨基转移酶升高 | 51.4% |
水肿 | 48.6% |
腹泻 | 31.4% |
贫血 | 28.6% |
恶心 | 25.7% |
蛋白尿 | 22.9% |
特泊替尼的不良反应通常为轻至中度,可以通过调整剂量或给予对症支持治疗来缓解。如果出现严重或持续的不良反应,应及时联系医生,并按医嘱停药或减药。
特泊替尼的使用注意事项有哪些?
特泊替尼的使用注意事项包括:
- 特泊替尼应在医生指导下使用,不要随意更改剂量或停药。
- 特泊替尼每日一次,每次450毫克,与食物一起服用。
- 特泊替尼可能与某些药物发生相互作用,影响其效果或安全性。在使用特泊替尼前,应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、中草药、营养补充剂等。
- 特泊替尼可能对肝脏、肾脏和心脏造成损伤。在使用特泊替尼期间,应定期监测血液、尿液和心电图等指标,及时发现和处理异常。
- 特泊替尼可能导致胎儿畸形或死亡。在使用特泊替尼期间,应避免怀孕或哺乳。在停药后,应等待至少一个月才能怀孕或哺乳。
- 特泊替尼可能引起过敏反应。如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部肿胀等症状,应立即停药并寻求医疗救助。
特泊替尼的价格是多少?
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