BLU-701

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  • 别名: BLU-701
  • 规格: 80mg*60粒
  • 厂家: 美国Blueprint Medicines
  • 剂型: 胶囊剂
  • 有效期: 24个月

适应症:

  用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。包括C797S介导的获得性耐药突变。

用法用量:

  推荐剂量为80mg,每天一次

副作用:

  恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者,相关不良反应很少且级别较低,包括皮疹(1级)和腹泻(1级)

药物相互作用:

  BLU-701 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性,IC50 值范围为 1.2-4.4 nM。

  BLU-701 (0-10 mM,4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。

  BLU-701 (口服,0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性。

注意事项:

  200mg每天一次时,发现1例剂量限制毒性,3级肝转氨酶升高,经暂停给药,症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微,皮疹3%,皮肤干燥3%,腹泻9%,均为1级。没有观察到甲沟炎事件。

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