来曲唑是一种口服的选择性雌激素受体降解剂(SERD),用于治疗雌激素受体阳性(ER+)的晚期或转移性乳腺癌。来曲唑的作用机制是通过与雌激素受体结合,导致其降解,从而抑制雌激素信号通路,阻止乳腺癌细胞的增殖。
来曲唑是一种新型的抗雌激素药物,与传统的选择性雌激素受体调节剂(SERM)如他莫昔芬和芳香化酶抑制剂(AI)如阿那曲唑等不同,它可以直接作用于雌激素受体,使其失去功能并被降解,从而彻底切断了乳腺癌细胞对雌激素的依赖。来曲唑不仅可以有效治疗初次接受内分泌治疗的乳腺癌患者,还可以治疗对内分泌治疗产生耐药的乳腺癌患者,尤其是对SERM和AI耐药的患者。
来曲唑目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市,用于治疗ER+、HER2-的晚期或转移性乳腺癌,尤其是对内分泌治疗失败的患者。来曲唑的临床试验显示,它可以显著延长患者的无进展生存期(PFS),改善患者的生活质量,并且安全性和耐受性较好。来曲唑的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、头痛、头晕、疲劳、肝功能异常等,一般为轻至中度,可通过调整剂量或对症处理缓解。
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