瑞格列克片(Rucaparib)是一种口服的PARP抑制剂,主要用于治疗BRCA突变的卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌。PARP是一种参与DNA修复的酶,当PARP被抑制后,DNA损伤的细胞无法修复自身,从而导致细胞死亡。BRCA是一种编码DNA修复蛋白的基因,当BRCA发生突变后,DNA修复能力也会下降。因此,对于BRCA突变的癌细胞,使用PARP抑制剂可以有效地杀死它们,达到抗癌的目的。
瑞格列克片在2020年5月获得美国FDA批准,用于治疗经过至少一种雄激素受体靶向治疗和一种化疗后仍然进展的去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),并且具有BRCA1/2或ATM基因突变。这是基于一项名为TRITON2的三期临床试验的结果,该试验共纳入115例符合条件的患者,他们接受了每日600mg的瑞格列克片治疗。结果显示,瑞格列克片的客观缓解率(ORR)为43.5%,中位持续时间为9.0个月;PSA缓解率为54.8%,中位持续时间为6.5个月;中位无进展生存期(PFS)为9.0个月;中位总生存期(OS)为13.5个月。瑞格列克片的常见不良反应包括贫血、恶心、疲劳、肝功能异常、呕吐、食欲减退、尿路感染等。
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