类风湿性关节炎(RA)是一种常见的自身免疫性疾病,主要表现为关节炎症和关节损伤,严重影响患者的生活质量和工作能力。目前,RA的治疗主要依赖于糖皮质激素、非甾体抗炎药(NSAIDs)、传统的抗风湿药物(DMARDs)和生物制剂等。然而,这些药物的疗效并不理想,而且有一定的副作用和耐药性。因此,开发新的、有效的、安全的RA治疗药物是迫切需要的。
洛索洛芬(Leflunomide)是一种新型的DMARDs,它通过抑制嘧啶合成酶(DHODH),阻断嘧啶核苷酸合成,从而抑制T细胞增殖和活化,减少细胞因子的释放,降低免疫反应。洛索洛芬还可以抑制骨骼肌细胞分化和增殖,减轻关节软骨和骨质的损伤。洛索洛芬不仅可以改善RA的临床症状和体征,还可以延缓RA的进展和结构损伤。
洛索洛芬在1998年被美国FDA批准上市,用于治疗活动性RA。目前,洛索洛芬已经在欧盟、日本、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区获得批准。在中国,洛索洛芬于2019年11月获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,由辉瑞制药有限公司生产销售,商品名为阿拉菲亚(Arava)。目前,阿拉菲亚已经在中国部分地区上市,并且已经纳入医保目录。
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