Lumakras是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，它可以阻断KRAS蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。Lumakras是目前唯一获得美国FDA批准的KRAS G12C抑制剂，也是首个针对KRAS突变的抗癌药物。
KRAS是一种常见的肿瘤基因，它在正常情况下参与细胞信号转导，调节细胞的生长和分化。但是当KRAS发生突变时，它会失去对细胞信号的控制，导致细胞无限制地增殖和侵袭。KRAS突变在多种癌症中都有发现，其中以肺癌最为常见，约占非小细胞肺癌（NSCLC）的25%。
由于KRAS蛋白结构复杂，且缺乏有效的结合位点，长期以来，科学家们一直认为它是不可药物化的靶点，也就是说无法开发出能够有效作用于其上的药物。然而，在近几年的研究中，一些公司和机构成功地发现了一些能够针对特定类型的KRAS突变进行抑制的化合物，其中就包括了Lumakras。
Lumakras是由美国Amgen公司开发的一种口服小分子药物，它可以选择性地结合到KRAS G12C突变型上，并将其锁定在非活性状态。Lumakras在2021年5月28日获得了美国FDA的加速批准，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者，且其肿瘤组织中存在KRAS G12C突变。
Lumakras的批准主要基于CodeBreaK 100试验的结果，这是一项针对KRAS G12C突变NSCLC患者的多中心、单臂、开放标签、I/II期临床试验。该试验共纳入了126名先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者，他们每天口服Lumakras 960毫克一次。结果显示，Lumakras治疗组的客观缓解率（ORR）为36%，其中4%为完全缓解（CR），32%为部分缓解（PR）。中位持续缓解时间（DOR）为10个月。Lumakras治疗组的中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。Lumakras治疗组的常见不良反应包括腹泻、恶心、肝功能异常、呕吐、疲劳、咳嗽等。
Lumakras是一种创新的靶向药物，它为KRAS突变肺癌患者提供了一个新的治疗选择。然而，由于Lumakras目前仅在美国获得批准，且价格昂贵（每月约1.6万美元），许多国内患者难以获取和负担。如果您想了解更多关于Lumakras的信息，或者寻求海外就医的咨询，您可以扫描或点击下方的二维码，联系泰必达的专业医药顾问，我们将为您提供最专业、最贴心、最安全的服务。
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