肺癌是一种常见的恶性肿瘤,对于晚期肺癌患者来说,靶向治疗是一种有效的治疗手段。靶向治疗是指利用药物作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,从而抑制肿瘤的生长和转移。靶向药物根据其作用的分子靶点和机制,可以分为不同的代数,一般来说,后代的靶向药物比前代的靶向药物更加精准和有效。
克唑替尼(英文名:Crizotinib)是一种针对ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros鸟苷酸激酶1)基因突变的肺癌患者的靶向药物。ALK和ROS1基因突变在非小细胞肺癌(NSCLC)中占比较低,分别约为3%-7%和1%-2%,但这些患者往往年轻、无吸烟史、肿瘤生长快、预后差。克唑替尼可以有效地抑制ALK和ROS1的信号通路,从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。
克唑替尼是第一代ALK和ROS1抑制剂,也是目前唯一获得美国FDA批准用于ALK阳性NSCLC患者的靶向药物。克唑替尼在2011年8月获得FDA加速批准,2013年11月获得正式批准,2016年3月获得FDA扩大适应症,用于治疗ROS1阳性NSCLC患者。克唑替尼在中国于2017年6月获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准,用于治疗ALK阳性晚期NSCLC患者。
克唑替尼的临床试验数据显示,它可以显著提高ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),以及改善ROS1阳性NSCLC患者的PFS。克唑替尼的常见不良反应包括视力障碍、恶心、呕吐、腹泻、便秘、水肿、头痛、皮疹等,一般为轻至中度,可通过调整剂量或对症处理缓解。
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